ENL Ativadores
Os activadores comuns de ENL incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Tricostatina A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e 5-Azacitidina CAS 320-67-2.
Os activadores ENL são um conjunto de compostos químicos que servem para aumentar a atividade funcional da proteína ENL através de uma variedade de vias de sinalização intracelular e mecanismos bioquímicos. Por exemplo, compostos como a Bisindolilmaleimida I e o 8-Bromo-cAMP funcionam através da inibição da PKC e da ativação da PKA, respetivamente, o que pode alterar o estado de fosforilação e, consequentemente, a atividade funcional da ENL, promovendo o seu papel na regulação da transcrição. Do mesmo modo, a tricostatina A e o butirato de sódio, ambos inibidores da HDAC, conduzem a uma estrutura de cromatina aberta, o que pode aumentar o recrutamento e a atividade da ENL na modulação da transcrição. Ao inibir a degradação das proteínas, o MG132 ajuda a manter os níveis de ENL na célula, o que é crucial para manter a sua atividade de coactivação da transcrição. A 5-Azacitidina, através da sua ação inibidora da DNA metiltransferase, ativa genes que facilitam o recrutamento de ENL para a cromatina, aumentando assim as funções de coactivação da transcrição de ENL.
A atividade do ENL é ainda mais refinada através da modulação da dinâmica da energia celular e das vias de sinalização da quinase. A oligomicina A, ao inibir a síntese de ATP, desencadeia a ativação da AMPK, o que pode levar a alterações subtis na regulação da transcrição e, consequentemente, aumentar o papel do ENL como coactivador. Os inibidores da quinase, como o ZM 336372, o PD 98059, o SB 203580 e o Y-27632, actuam sobre diferentes cinases, como a RAF, a MEK, a p38 MAPK e a ROCK, respetivamente, e modulam várias vias de sinalização com impacto na maquinaria transcricional. A inibição destas cinases pode levar a um ambiente favorável para a função coactivadora do ENL, modulando os padrões de fosforilação dos factores de transcrição e coactivadores. Além disso, a forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, melhora indiretamente a função do ENL ao promover um estado de fosforilação favorável através da ativação da PKA. Estes activadores químicos, através das suas acções específicas, servem para potenciar o papel do ENL na regulação da transcrição, expandindo a sua capacidade de interagir com a cromatina e com os factores de transcrição sem necessidade de um aumento da expressão do ENL ou da sua ativação direta.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC). A PKC tem sido implicada na fosforilação de ENL, influenciando a sua interação com a maquinaria transcricional. Através da inibição da PKC, a bisindolilmaleimida I pode reforçar o papel da ENL na regulação da transcrição, estabilizando a sua associação com a cromatina. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode influenciar os coactivadores da transcrição, como o ENL, modulando a sua ligação aos factores de transcrição e à cromatina. Esta ativação pode, por conseguinte, reforçar a função do ENL como coactivador da transcrição. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase (HDAC). As HDACs reprimem normalmente a transcrição através da condensação da estrutura da cromatina. Ao inibir as HDAC, a tricostatina A pode levar a um estado mais relaxado da cromatina, aumentando potencialmente a capacidade do ENL para interagir com os complexos de ativação da transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor do proteasoma. Ao impedir a degradação das proteínas, o MG132 pode reforçar indiretamente a função da ENL, mantendo os seus níveis na célula e promovendo a sua atividade de coactivação da transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina é um inibidor da DNA metiltransferase. Ao induzir a hipometilação do ADN, pode ativar genes que podem estar envolvidos no recrutamento e na função do ENL, reforçando o seu papel na interação da cromatina e na ativação da transcrição. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
A oligomicina A é um inibidor da ATP sintase. Ao inibir a produção de ATP, provoca a ativação da AMPK, o que pode levar a alterações na dinâmica da transcrição. Esta mudança poderia potencialmente aumentar a função de coactivador transcricional do ENL, alterando a sua interação com a maquinaria transcricional. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um inibidor da quinase RAF. Ao inibir a RAF, pode levar a alterações na via MAPK/ERK, o que pode aumentar indiretamente a função do ENL na regulação da transcrição, afectando o estado de fosforilação dos factores de transcrição e dos coactivadores. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que actua a montante na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD 98059 pode alterar a fosforilação de alvos a jusante que interagem com o ENL, aumentando a sua função de coactivador. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. A inibição da p38 pode aumentar a atividade dos coactivadores da transcrição, como o ENL, ao afetar o estado de fosforilação dos factores que recrutam o ENL para a cromatina. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo das cinases ROCK. Ao inibir a ROCK, pode afetar a dinâmica do citoesqueleto, que pode influenciar os processos nucleares, incluindo a transcrição. Isto pode aumentar indiretamente a interação do ENL com a maquinaria de transcrição. | ||||||