EMAP II Ativadores

Os activadores comuns do EMAP II incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o lipopolissacárido de E. coli O55:B5 CAS 93572-42-0, a esturosporina CAS 62996-74-1, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1.

Os activadores de EMAP II representam uma classe de substâncias químicas que podem influenciar indiretamente a atividade da proteína EMAP II, modulando os processos celulares associados, em particular a inflamação e a apoptose. O polipeptídeo II ativador de monócitos endoteliais (EMAP II) é uma citocina pró-inflamatória que é conhecida por desempenhar um papel na regulação da resposta imunitária e tem sido implicada no processo de angiogénese e recrutamento de células imunitárias. Os activadores do EMAP II são agentes químicos que podem, direta ou indiretamente, aumentar a atividade biológica do EMAP II, influenciando assim os processos em que esta citocina está envolvida.

Os activadores directos da EMAP II interagem com a proteína a nível molecular, potencialmente ligando-se a sítios específicos da molécula para induzir uma alteração conformacional que pode aumentar a sua atividade biológica, promover a sua interação com receptores na superfície das células-alvo ou impedir a sua degradação. Estes activadores imitam os ligandos naturais ou aumentam a afinidade da EMAP II pelos seus receptores, amplificando assim as cascatas de sinalização a jusante iniciadas por esta citocina. Os activadores indirectos da EMAP II, por outro lado, funcionam aumentando os níveis de expressão do gene EMAP II, elevando assim a concentração da citocina no tecido ou na circulação sistémica. Isto pode ocorrer através da modulação de factores de transcrição ou através de alterações epigenéticas que tornam o gene EMAP II mais acessível à transcrição. Outros mecanismos indiretos incluem a estabilização do RNAm do EMAP II, levando a uma maior tradução e síntese protéica, ou a inibição de proteases responsáveis pela degradação do EMAP II, o que prolongaria a meia-vida da citocina.