eIF4E1B Ativadores
Os activadores comuns do eIF4E1B incluem, entre outros, a insulina CAS 11061-68-0, a rapamicina CAS 53123-88-9, o taxol CAS 33069-62-4, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os activadores do fator de iniciação da tradução eucariótica 4E, membro da família 1B (EIF4E1B), são uma classe de compostos que influenciam a fase de iniciação eucariótica da síntese proteica, quer através da interação direta com o EIF4E1B, quer através da modulação das vias de sinalização que regem a sua atividade. Por exemplo, o análogo da capa 7-metilguanosina 5'-trifosfato aumenta diretamente a atividade do EIF4E1B ao imitar a capa natural do ARNm, facilitando o papel do EIF4E1B no recrutamento de ribossomas para o início da tradução. Substâncias como a insulina e a rapamicina modulam a via mTOR, que desempenha um papel fundamental na regulação do EIF4E1B através da sua interação com as proteínas 4E-BP. Quando a insulina ativa a via PI3K/Akt/mTOR, leva à fosforilação e subsequente libertação do EIF4E1B das proteínas inibidoras 4E-BP, aumentando assim a disponibilidade do EIF4E1B para iniciar a tradução. Inversamente, a rapamicina inibe a mTORC1, o que leva a uma menor fosforilação da 4E-BP e a um consequente aumento da EIF4E1B livre para participar no início da tradução.
Outros compostos, como o paclitaxel e o LY294002, influenciam indiretamente a atividade do EIF4E1B através dos seus efeitos na via de sinalização mTOR. O paclitaxel, ao estabilizar os microtúbulos, pode ativar o mTOR e promover a atividade do EIF4E1B. O LY294002, embora seja principalmente um inibidor da PI3K, pode induzir um feedback compensatório que ativa a mTORC1, aumentando assim a função do EIF4E1B. Do mesmo modo, o U0126 e a Triciribina, embora sejam inibidores da MEK1/2 e da Akt, respetivamente, podem desencadear ciclos de feedback que, em última análise, promovem a sinalização mTORC1 e aumentam a atividade do EIF4E1B. O resveratrol, ao ativar as sirtuínas, influencia o eixo PI3K/Akt/mTOR e pode levar ao aumento da atividade do EIF4E1B. A metformina, através da ativação da AMPK, inibe a mTORC1 mas pode levar à redução da fosforilação das 4E-BPs, aumentando assim os níveis de EIF4E1B ativo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
A insulina ativa a via PI3K/Akt/mTOR, que, por sua vez, pode levar à fosforilação das 4E-BPs. As 4E-BPs fosforiladas libertam EIF4E1B, aumentando assim a sua disponibilidade para iniciar a tradução. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao mTORC1 e inibe a sua atividade. A inibição de mTORC1 leva à redução da fosforilação de 4E-BPs, o que pode resultar numa maior disponibilidade de EIF4E1B para a iniciação da tradução dependente de cap, ao impedir o sequestro de EIF4E1B. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e pode ativar indiretamente a via mTOR. A ativação de mTOR pode aumentar o estado de fosforilação de 4E-BP1, promovendo a libertação e a ativação de EIF4E1B para o início da tradução. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Este produto químico é um inibidor da PI3K que afecta a via PI3K/Akt/mTOR. Ao inibir a PI3K, leva à ativação de ciclos de feedback que podem, paradoxalmente, resultar na ativação da sinalização mTORC1 em determinadas condições, aumentando assim potencialmente a atividade do EIF4E1B. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, o que pode levar a uma ativação compensatória da via PI3K/Akt/mTOR. Este aumento da sinalização mTOR pode aumentar a libertação e a atividade de EIF4E1B através da fosforilação de 4E-BPs. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da Akt que pode desencadear ciclos de feedback compensatórios que conduzem à ativação do mTORC1 e à subsequente fosforilação de 4E-BPs, o que aumenta a disponibilidade de EIF4E1B para o início da tradução. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol ativa as sirtuínas, que podem influenciar a via PI3K/Akt/mTOR. Ao modular esta via, o resveratrol pode aumentar indiretamente a atividade do EIF4E1B através do controlo da fosforilação do 4E-BP mediado pelo mTOR. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
A metformina ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode inibir a mTORC1, conduzindo a uma redução da fosforilação das 4E-BPs e, por conseguinte, a um aumento da disponibilidade de EIF4E1B para o início da tradução. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O dactolisib é um inibidor duplo de PI3K/mTOR que, ao inibir estas cinases, pode ativar circuitos de feedback a jusante que conduzem à ativação da sinalização mTORC1, aumentando potencialmente a atividade de EIF4E1B através da fosforilação de 4E-BP1. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus inibe especificamente o mTORC1 de forma semelhante à rapamicina e, ao fazê-lo, pode levar a um aumento compensatório da sinalização PI3K. Isto pode resultar no aumento da fosforilação de 4E-BPs e no aumento da atividade de EIF4E1B. | ||||||