EHMT1 Inibidores

Os inibidores comuns da EHMT1 incluem, entre outros, o inibidor da histona lisina metiltransferase CAS 935693-62-2 (hidrato), UNC0638 CAS 1255580-76-7, chaetocina CAS 28097-03-2, A-366 CAS 1527503-11-2 e ETP-46464 CAS 1345675-02-6.

Os inibidores da EHMT1 são uma classe de compostos que visam especificamente a enzima Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 1, que desempenha um papel crítico na metilação da histona H3 na lisina 9 (H3K9). Esta metilação é essencial para a manutenção de um estado específico da cromatina que regula a expressão génica. A inibição da EHMT1 tem implicações em vários processos biológicos e doenças, incluindo o cancro, onde as alterações na regulação epigenética são significativas.

Os inibidores listados, como o BIX-01294, UNC0638 e A-366, caracterizam-se pela sua capacidade de inibir seletivamente a atividade enzimática da EHMT1 (e frequentemente da EHMT2, uma enzima intimamente relacionada). Entre esses compostos, reduzem efetivamente a metilação da H3K9, levando a alterações na estrutura da cromatina e na expressão genética. O BIX-01294, por exemplo, é um dos primeiros inibidores identificados da EHMT1, amplamente utilizado no estudo do papel da metilação da H3K9 em vários contextos celulares. Outros inibidores, como a Chaetocina e o BRD4770, embora também afectem a EHMT1, apresentam uma especificidade mais ampla em relação a outras histonas metiltransferases. Entre esses compostos, os inibidores como GSK343, LLY-507 e CM-272 demonstram uma elevada potência e seletividade em relação à EHMT1, oferecendo ferramentas mais precisas para dissecar o papel da metilação da H3K9 nos processos celulares. São particularmente úteis na investigação centrada na compreensão dos mecanismos epigenéticos subjacentes à progressão e ao desenvolvimento das doenças.