UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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O UNC 0642 é um inibidor seletivo e potente da G9a e da GLP. Apresenta uma seletividade >2.000 vezes maior para G9a e GLP do que para PRC2-EZH2 e >20.000 vezes maior do que para outras metiltransferases. O UNC 0642 reduz os níveis de dimetilação de H3K9 nas células MDA-MB-231 (IC50=110 nM). A metilação de histonas, especificamente a metilação de resíduos de lisina em histonas, desempenha um papel na determinação da estrutura da eucromatina e na regulação da expressão genética. Duas importantes histonas metiltransferases, G9a e G9a-like protein (GLP), são responsáveis pela mono ou dimetilação da lisina 9 na histona 3. Este processo de metilação contribui significativamente para o início da embriogénese, o imprinting genómico e o desenvolvimento dos linfócitos.
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) Referencias
- A epigenética encontra o GPCR: inibição da histona H3 metiltransferase (G9a) e do recetor H3 da histamina para a Síndrome de Prader-Willi. | Reiner, D., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13558. PMID: 32782417
- A inibição da lisina metiltransferase G9a/GLP restabelece a plasticidade sináptica a longo prazo e a marcação/captura sináptica, facilitando a síntese proteica na área CA1 do hipocampo do modelo de ratinho APP/PS1 da doença de Alzheimer. | Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
- Deteção de células estaminais cancerígenas por ligandos peptídicos baseados em biomarcadores específicos da EMT. | Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
- As 7-Aminoalcoxi-Quinazolinas de Bibliotecas Epigenéticas Focadas são Inibidores Potentes e Selectivos da DNA Metiltransferase 1. | Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
- A repressão do gene colinérgico REST-G9a através da sinalização neuroimune HMGB1-TLR4 regula o fenótipo dos neurónios colinérgicos do prosencéfalo basal. | Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
- O eixo mTORC1-G9a-H3K9me2 regula negativamente a autofagia na lipotoxicidade hepatocelular induzida por ácidos gordos. | Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
- O baixo nível de biomarcadores da capacidade antioxidante, mas não a sobreexpressão do alvo, prevê a vulnerabilidade a fármacos indutores de ERO. | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
UNC 0642, 10 mg | sc-397059 | 10 mg | $230.00 |