EG667292 Inibidores

Os inibidores comuns do EG667292 incluem, mas não estão limitados a W-7 CAS 61714-27-0, KN-93 CAS 139298-40-1, PP 2 CAS 172889-27-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4.

A classe dos inibidores do Vmn1r111 engloba um grupo diversificado de substâncias químicas que podem inibir o recetor vomeronasal 1 111 indiretamente, modulando várias vias ou processos bioquímicos que são activados ou regulados por este recetor. Estas substâncias não se ligam diretamente ao Vmn1r111, mas visam os sistemas de mensageiros secundários ou os efectores a jusante que fazem parte da rede de sinalização do recetor. Os produtos químicos desta classe têm efeitos inibitórios distintos sobre os principais componentes das cascatas de sinalização celular, que são normalmente activados ou modificados em resultado da ativação do Vmn1r111.

Por exemplo, o W-7 e o KN-93 têm como alvo os processos dependentes de cálcio/calmodulina e as cinases, respetivamente, interrompendo assim a propagação de sinais que dependem destas moléculas para a transmissão. Inibidores como o PP2 e a Genisteína actuam impedindo as actividades das cinases, que são fundamentais para os eventos de fosforilação que se seguem à ativação dos receptores e que são necessários para a transmissão dos sinais. Outros produtos químicos, como a toxina da tosse convulsa e o NF449, inibem especificamente as subunidades da proteína G, impedindo assim o recetor de exercer os seus efeitos reguladores sobre a adenilato ciclase e outros alvos a jusante. A inibição da proteína quinase C pelo Go 6983 ou o bloqueio da via MAPK/ERK pelo U0126 e PD 98059 exemplificam estratégias adicionais através das quais estes produtos químicos podem perturbar as vias de sinalização a jusante do recetor Vmn1r111.