Ect2 Ativadores

Os activadores comuns do Ect2 incluem, entre outros, a calicilina A CAS 101932-71-2, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, o fasudil, sal monocloridrato CAS 105628-07-7, o 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7 e o PMA CAS 16561-29-8.

A Ect2, ou Epithelial Cell Transforming 2, é uma proteína do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) que desempenha um papel crucial na regulação da divisão celular e da citocinese. A sua função primária gira em torno da ativação de Rho GTPases, particularmente RhoA, que são reguladores chave do citoesqueleto de actina e da morfologia celular. A Ect2 está localizada principalmente no citoplasma durante a interfase, onde permanece inativa. No entanto, ao entrar na mitose, Ect2 passa por uma série de eventos regulatórios que levam à sua ativação e subsequente translocação para o córtex celular e o corpo médio, onde exerce sua função na citocinese.

A ativação do Ect2 envolve vários mecanismos complexos. Em primeiro lugar, o Ect2 é fosforilado pelos complexos Ciclina B/Cdk1 durante a mitose, levando à sua ativação. Esta fosforilação prepara a Ect2 para interacções subsequentes com outras proteínas reguladoras, como o complexo centralspindlin, que reforçam ainda mais a sua atividade de GEF em relação à RhoA. Além disso, Ect2 é regulado por seus parceiros de ligação, incluindo MgcRacGAP e RhoGAPs, que ajustam sua atividade e localização durante a citocinese. Além disso, a atividade de Ect2 é fortemente regulada pela localização subcelular, uma vez que necessita de ser recrutada para o córtex celular e para o corpo médio para exercer a sua função de promover a polimerização da actina e a formação de anéis contrácteis. Em geral, a ativação de Ect2 orquestra a regulação espacial e temporal precisa da atividade de RhoA durante a citocinese, assegurando a conclusão bem sucedida da divisão celular.