EAR2 Inibidores
Os inibidores comuns da EAR2 incluem, entre outros, o resveratrol CAS 501-36-0, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 e a Wortmannin CAS 19545-26-7.
Os inibidores da EAR2 incluem um conjunto diversificado de compostos que exercem os seus efeitos inibitórios sobre a EAR2, quer direta quer indiretamente. Um grupo proeminente inclui inibidores da cinase, como o SB203580, o TAK-715 e o PD98059, que visam vias de sinalização específicas relacionadas com a ativação do EAR2. O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, interrompe a fosforilação do EAR2 através da via da p38 MAPK, impedindo assim a transcrição mediada pelo EAR2. Do mesmo modo, o TAK-715, outro inibidor da p38 MAPK, atenua a ativação de EAR2 ao interferir com a cascata de sinalização da p38 MAPK. O PD98059, um inibidor da MEK, impede a fosforilação do EAR2 através da via da MAPK, conduzindo a uma diminuição da atividade do EAR2. Os moduladores epigenéticos também se destacam nesta classe, como é o caso da tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase. A tricostatina A induz a acetilação da histona, alterando a estrutura da cromatina e prejudicando a ligação do EAR2 aos genes alvo. Além disso, compostos como o resveratrol e a niclosamida inibem indiretamente a EAR2 através da modulação de processos celulares. O resveratrol ativa a SIRT1, uma desacetilase que aumenta a degradação da EAR2, enquanto a niclosamida ativa a AMPK, um regulador negativo da EAR2, resultando numa diminuição da atividade transcricional da EAR2.
Para além disso, os inibidores da HSP90, como o 17-DMAG, contribuem para esta classe ao visarem a proteína chaperona HSP90, crucial para a estabilidade do EAR2. A inibição da HSP90 pelo 17-DMAG induz a degradação do EAR2, levando à redução da transcrição mediada pelo EAR2. Estes diversos mecanismos definem coletivamente a classe dos inibidores de EAR2, oferecendo aos investigadores uma caixa de ferramentas de compostos para modular a atividade de EAR2 em vários contextos celulares. A compreensão da intrincada interação entre estes inibidores e as vias celulares específicas que afectam fornece informações valiosas para o desenvolvimento de intervenções específicas na regulação dos processos mediados por EAR2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol inibe a EAR2 indiretamente através da ativação da SIRT1, uma desacetilase que modula o estado de acetilação da EAR2, levando à sua degradação e à redução da atividade transcricional. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe o EAR2 ao perturbar a homeostase do cálcio, uma vez que a atividade do EAR2 é dependente do cálcio. A tapsigargina induz o stress do ER, esgotando as reservas de cálcio do ER e, consequentemente, inibindo a sinalização mediada pelo EAR2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que inibe indiretamente a EAR2 ao impedir a sua fosforilação através da via da p38 MAPK, uma via de sinalização chave que regula a atividade da EAR2. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe o EAR2 ao suprimir a ativação do NF-κB. A expressão de EAR2 é influenciada por NF-κB e a inibição deste fator de transcrição por BAY 11-7082 leva a uma redução da atividade transcricional de EAR2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin inibe a EAR2 indiretamente, bloqueando a via PI3K/Akt, uma cascata de sinalização que ativa a EAR2. A inibição da PI3K/Akt pela Wortmannin resulta numa diminuição da ativação da EAR2 e dos efeitos a jusante. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibe EAR2 ligando-se seletivamente a BRD4, um co-fator necessário para a atividade transcricional de EAR2. A perturbação da interação BRD4-EAR2 impede a transcrição mediada por EAR2, proporcionando um efeito inibitório indireto. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe EAR2 através da inibição de mTOR. A expressão de EAR2 é modulada pela sinalização mTOR e a inibição de mTOR pela rapamicina resulta na supressão da atividade de EAR2. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
A niclosamida inibe a EAR2 indiretamente através da ativação da AMPK, um regulador negativo da EAR2. A ativação da AMPK leva à fosforilação e inibição da EAR2, diminuindo a sua atividade transcricional. | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
O TAK-715 é um inibidor da MAPK p38 que inibe indiretamente a EAR2 ao interferir com a via da MAPK p38, que desempenha um papel na regulação da atividade da EAR2. O TAK-715 atenua a ativação do EAR2 bloqueando esta via de sinalização. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe o EAR2 promovendo a acetilação das histonas, o que leva a uma alteração da acessibilidade da cromatina e a uma redução da ligação do EAR2 aos seus genes alvo. Esta modificação epigenética resulta numa diminuição da atividade do EAR2. | ||||||