DCAF16 Inibidores
Os inibidores comuns do DCAF16 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o bortezomib CAS 179324-69-7, a cloroquina CAS 54-05-7 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores de DCAF16 compreendem uma categoria especializada de compostos químicos concebidos para interferir seletivamente com a função da proteína DCAF16, uma subunidade recetora de substrato do complexo de ubiquitina ligase CUL4-RING E3. O papel biológico da DCAF16 envolve o reconhecimento e a ligação protéica de substratos específicos para a ubiquitinação, uma modificação pós-tradução que normalmente visa a degradação das proteínas pelo proteassoma 26S. Ao inibir o DCAF16, estes compostos interrompem efetivamente a ubiquitinação e a subsequente degradação dos substratos, levando a uma acumulação destas proteínas na célula. A arquitetura molecular precisa dos inibidores do DCAF16 permite-lhes ligarem-se seletivamente ao DCAF16, impedindo assim a sua interação com o complexo CUL4-RING E3 ligase. Esta ação impede a transferência de ubiquitina da enzima E2 para o substrato, interrompendo o processo de ubiquitinação. A especificidade dos inibidores do DCAF16 reside na sua capacidade de atingir a interface de interação proteína-proteína entre o DCAF16 e os seus substratos ou, em alternativa, podem atuar modulando alostericamente a conformação do DCAF16, reduzindo assim a sua afinidade pelas proteínas do substrato.
O desenvolvimento de inibidores do DCAF16 baseia-se na compreensão da estrutura da proteína e do seu papel no sistema ubiquitina-proteassoma. A inibição da DCAF16 pode levar à estabilização dos seus substratos, que podem ser proteínas reguladoras fundamentais envolvidas em vários processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a reparação do ADN e a transdução de sinais. O desenho molecular destes inibidores garante que possuem elevada afinidade e seletividade para o DCAF16, com efeitos mínimos fora do alvo noutras proteínas. A especificidade destes inibidores é também crítica para a sua capacidade de modular os níveis de substratos DCAF16 sem afetar o sistema global ubiquitina-proteassoma. Ao centrarem-se nos domínios funcionais únicos do DCAF16, os investigadores pretendem criar inibidores que sejam simultaneamente eficazes na sua ação e limitados no seu âmbito, assegurando a manutenção da proteostase celular mais ampla. Este modo de ação preciso é fundamental para a utilidade dos inibidores da DCAF16 como ferramentas de investigação para dissecar as vias biológicas em que a DCAF16 está envolvida e para elucidar as consequências funcionais da inibição desta proteína na célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e, em conjunto, o complexo inibe a mTORC1, o que pode levar a uma diminuição da síntese proteica. Uma vez que o DCAF16 é um recetor de substrato para o complexo de ubiquitina ligase CUL4-DDB1, potencialmente envolvido na degradação proteasomal, uma redução na síntese proteica poderia diminuir indiretamente a atividade funcional do DCAF16 devido a uma menor disponibilidade de substrato para degradação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, o que poderia levar à acumulação de proteínas visadas pelo complexo DCAF16, inibindo assim funcionalmente o DCAF16 ao sobrecarregar o sistema de degradação que suporta. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é outro inibidor do proteassoma que poderia inibir de forma semelhante a função do DCAF16 ao impedir a degradação das suas proteínas de substrato, bloqueando efetivamente a via do proteassoma na qual o DCAF16 está envolvido. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH nas vesículas intracelulares, prejudicando o processo de degradação das proteínas nos lisossomas. Uma vez que o DCAF16 pode estar envolvido nas vias de degradação mediadas pelos lisossomas, a cloroquina pode inibir a função do DCAF16 ao perturbar estas vias. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode levar a uma regulação negativa da via Akt/mTOR. Uma vez que esta via está envolvida na regulação da síntese e degradação de proteínas, a inibição da PI3K pode afetar indiretamente a atividade funcional do DCAF16, alterando o equilíbrio entre a síntese e a degradação de proteínas. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
A 3-metiladenina é um inibidor da autofagia que impede a formação de autofagossomas. Se o DCAF16 estiver indiretamente envolvido na degradação autofágica, a inibição da formação de autofagossomas poderá resultar na inibição funcional do DCAF16 devido à perturbação deste processo catabólico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Sabe-se que a curcumina interfere com a via do NF-κB, o que poderá afetar indiretamente o DCAF16 se este estiver envolvido na regulação de proteínas sob o controlo do NF-κB, levando a uma diminuição da degradação de proteínas mediada pela ubiquitina, na qual o DCAF16 poderá desempenhar um papel. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Se o DCAF16 estiver envolvido em vias de sinalização a jusante ou a montante da MAPK/ERK, a sua atividade pode ser indiretamente inibida pela prevenção da fosforilação e subsequente ativação da ERK, que pode regular as proteínas envolvidas com o DCAF16. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK e, se o DCAF16 funcionar a jusante das vias activadas pelo stress que envolvem a p38 MAPK, a inibição desta quinase pode levar a uma inibição funcional do DCAF16 através da perturbação destas vias de sinalização. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da família MAPK. A inibição da JNK pode afetar indiretamente a função do DCAF16 se este estiver envolvido em vias reguladas pela JNK, como a resposta ao stress ou a degradação de proteínas relacionadas com a apoptose. | ||||||