Os activadores da DAP quinase são um conjunto diversificado de compostos químicos que modulam várias vias celulares, aumentando consequentemente a atividade da DAP quinase nos processos de apoptose e de reorganização do citoesqueleto. A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc, ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar a DAP quinase. Do mesmo modo, a anisomicina, através da ativação das vias JNK e p38 MAPK, pode aumentar a atividade da DAP quinase em resposta a sinais de stress. A tapsigargina, ao aumentar o cálcio citosólico, ativa as cinases dependentes da calmodulina que podem reforçar as funções pró-apoptóticas da DAP quinase. A esturosporina, embora seja um inibidor da proteína quinase, pode paradoxalmente ativar a DAP quinase a baixas concentrações, alterando a atividade das cinases que regulam indiretamente a DAP quinase. O inibidor da PI3K LY294002 poderia aumentar a atividade da DAP quinase reduzindo a sinalização da Akt, que normalmente inibe as cinases pró-apoptóticas. Propõe-se que o cloreto de zinco module a atividade da DAP quinase influenciando as suas interacções proteicas ou a sua configuração estrutural.
Além disso, a paisagem da atividade da quinase numa célula pode ser intrinsecamente manipulada por compostos como a (S)-Roscovitina, que inibe as cinases dependentes da ciclina e pode reduzir a inativação dependente da fosforilação da DAP quinase, promovendo assim a sua função apoptótica. O SP600125 altera a sinalização do stress através da inibição da JNK, o que poderia levar indiretamente à ativação da DAP quinase. O modulador epigenético Trichostatin A poderia induzir alterações de expressão que apoiam a ativação da DAP quinase. Do mesmo modo, a ciclosporina A impede a desfosforilação de factores pró-apoptóticos através da inibição da calcineurina, o que pode resultar na ativação da DAP quinase. O inibidor da MEK1/2, U0126, pode desviar a sinalização celular para vias que activam a DAP quinase. Por último, a esfingosina-1-fosfato, um lípido bioativo, poderia mediar a ativação da DAP quinase, influenciando a resposta ao stress e a sinalização apoptótica. Coletivamente, estes activadores da quinase DAP reforçam o papel funcional da quinase na mediação de processos apoptóticos e autofágicos, juntamente com alterações do citoesqueleto, sem necessidade de aumentar os níveis de expressão proteica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
O cloreto de cálcio actua como uma fonte de iões de cálcio, que são cofactores necessários para a ativação da quinase DAP. A presença de iões de cálcio aumenta diretamente a atividade cinase da quinase DAP ligando-se à sua região reguladora, levando a uma alteração conformacional que ativa o domínio cinase. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica conhecido por ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). A ativação das SAPKs pode levar a eventos de fosforilação que promovem processos apoptóticos, nos quais a quinase DAP é um interveniente central. Este efeito indireto pode aumentar a função pró-apoptótica da DAP quinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro, mas, a baixas concentrações, pode paradoxalmente ativar certas quinases. Esta ativação pode potencialmente aumentar a atividade da quinase DAP, influenciando indiretamente as vias de sinalização envolvidas na apoptose, em que a quinase DAP é um mediador fundamental. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio intracelular elevado pode aumentar a atividade da quinase DAP, uma vez que a ligação ao cálcio é necessária para a sua ativação. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida inibe a síntese de proteínas eucarióticas e pode levar a respostas de stress celular que envolvem a ativação da apoptose mediada pela quinase DAP. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor da serina/treonina fosfatase. Ao impedir a desfosforilação das proteínas, pode manter ou aumentar o estado de fosforilação da quinase DAP, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que transporta o cálcio através das membranas celulares, aumentando a concentração intracelular de cálcio e, por conseguinte, pode aumentar a atividade da quinase DAP, assegurando a disponibilidade dos iões de cálcio necessários para a sua ativação. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. Ao inibir estas fosfatases, poderia levar a um aumento do estado de fosforilação das proteínas celulares, potencialmente levando a uma maior atividade da quinase DAP através de mecanismos indirectos associados à apoptose ou à autofagia, que são processos em que a quinase DAP está envolvida. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode provocar a remodelação da cromatina e afetar a expressão genética. Isto pode levar à ativação de respostas ao stress e de vias apoptóticas em que a DAP quinase é um componente crucial, aumentando assim indiretamente a atividade da DAP quinase. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC). A inibição da PKC pode deslocar o equilíbrio da sinalização celular para vias que envolvem a ativação da quinase DAP, uma vez que a PKC pode ter vários papéis na sobrevivência celular e na regulação da apoptose. | ||||||