Os inibidores químicos da D4Ertd196e englobam uma gama de compostos que actuam em vários pontos das vias de sinalização para conseguir uma inibição funcional. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), um componente essencial da via de sinalização Akt. O D4Ertd196e é um efector subsequentes nesta via e a sua atividade depende de sinais propagados através de eventos de fosforilação iniciados por PI3K. Ao inibir a PI3K, o LY294002 e a Wortmannin reduzem eficazmente a fosforilação da Akt, levando a uma diminuição concomitante da atividade da D4Ertd196e devido a sinais de ativação insuficientes. Do mesmo modo, o PI-103, como inibidor multiobjectivo da PI3K, não só inibe a PI3K como também as cinases DNA-PK e mTOR. Este amplo alvo resulta numa ampla perturbação das cascatas de sinalização em que o D4Ertd196e se baseia, reduzindo a sua função na célula.
Além disso, a rapamicina e o PP242 têm como alvo a via mTOR, que é outro regulador crítico da atividade da D4Ertd196e. A rapamicina inibe especificamente o mTORC1, enquanto o PP242 tem como alvo os complexos mTORC1 e mTORC2. A inibição destes complexos por estes compostos interrompe a influência da via mTOR em vários processos celulares, incluindo os regulados pela D4Ertd196e. Passando à via MAPK/ERK, PD98059, U0126 e SL327 são inibidores de MEK1/2, que são cinases ascendentes necessárias para a ativação de ERK. A inibição da MEK por esses compostos impede a fosforilação e a ativação da ERK, levando à redução da sinalização através da via MAPK/ERK e, portanto, à diminuição da atividade da D4Ertd196e. O SB203580 contribui para a inibição ao visar a p38 MAP quinase no âmbito da via MAPK, atenuando ainda mais a sinalização envolvida nas respostas ao stress que, de outro modo, envolveriam a D4Ertd196e. Por último, o Spautin-1, um inibidor de proteases específicas da ubiquitina, afecta as vias de degradação das proteínas que modulam indiretamente os mecanismos de sinalização que controlam a função da D4Ertd196e. Ao alterar as taxas de degradação de certas proteínas, o Spautin-1 pode alterar a disponibilidade de moléculas de sinalização necessárias para a atividade da D4Ertd196e. Entre esses inibidores químicos, contribuem coletivamente para a inibição funcional da D4Ertd196e, visando múltiplas vias essenciais e mecanismos reguladores no interior da célula.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da via de sinalização Akt. Como a D4Ertd196e opera nesta via, a inibição da PI3K leva a uma redução da fosforilação da Akt, inibindo assim funcionalmente a D4Ertd196e ao impedir a sua ativação e subsequente sinalização. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua através da ligação à subunidade p110 da PI3K, resultando no bloqueio da via PI3K/Akt. Este bloqueio impede a fosforilação e a ativação de alvos a jusante, incluindo o D4Ertd196e, inibindo assim funcionalmente o seu papel nos processos de sinalização celular relevantes para a sobrevivência e o crescimento. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe seletivamente o mTORC1, um componente central da via mTOR, que é conhecido por interagir com o D4Ertd196e. Ao inibir o mTORC1, a rapamicina interrompe o papel da via na síntese proteica e na proliferação celular, conduzindo subsequentemente a uma inibição funcional da D4Ertd196e devido à redução da sinalização através do mTORC1. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor dos complexos mTORC1 e mTORC2. Ao inibir estes complexos, o PP242 interrompe a via mTOR, que é essencial para várias funções celulares. O D4Ertd196e, estando associado a esta via, é inibido funcionalmente, uma vez que a sinalização necessária para a sua atividade é suprimida através da inibição do mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via MAPK/ERK. Como o D4Ertd196e depende de sinais propagados através desta via, a inibição da MEK pelo PD98059 impede a ativação da ERK, levando a uma inibição funcional do D4Ertd196e devido à falta de eventos de fosforilação necessários. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK semelhante ao PD98059, que impede a ativação da sinalização MAPK/ERK. A inibição da MEK e, por conseguinte, da via ERK, inibe funcionalmente a D4Ertd196e ao interromper os mecanismos de sinalização de que a D4Ertd196e necessita para desempenhar o seu papel na regulação do ciclo celular e na proliferação. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
O SL327 também tem como alvo a MEK1/2 na via MAPK/ERK, levando a uma diminuição da fosforilação da ERK. Como consequência, a atividade da D4Ertd196e, que depende da sinalização MAPK/ERK, é inibida funcionalmente devido à falta de sinais de ativação das cinases a montante. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que faz parte da via da MAPK. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 interrompe a sinalização relacionada com a resposta ao stress e a apoptose, entre outros processos. O D4Ertd196e, estando integrado nestas vias de sinalização, é inibido funcionalmente, uma vez que os sinais necessários são atenuados. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
A Spautin-1 é um potente inibidor de proteases específicas da ubiquitina, o que pode levar a uma degradação alterada de proteínas envolvidas em várias vias de sinalização. Uma vez que a D4Ertd196e é regulada por sinais que podem ser modulados pela ubiquitinação de proteínas, a inibição destas proteases pela Spautin-1 pode levar a uma inibição funcional da D4Ertd196e. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um inibidor multiobjectivo da PI3K, que também tem como alvo a DNA-PK e a mTOR, cinases envolvidas nas vias PI3K/Akt e mTOR. Ao inibir estas cinases, o PI-103 inibe funcionalmente a D4Ertd196e ao interromper as cascatas de sinalização que são essenciais para a sua atividade, incluindo as relacionadas com a sobrevivência, o metabolismo e o crescimento das células. |