D2DR Inibidores
Os inibidores comuns da D2DR incluem, entre outros, a amisulprida CAS 71675-85-9, o haloperidol CAS 52-86-8, a espiperona CAS 749-02-0, a clorpromazina CAS 50-53-3 e a tioridazina CAS 50-52-2.
Os receptores de dopamina D2 (D2DR) são um subtipo de receptores de dopamina e desempenham um papel fundamental nos processos de neurotransmissão do sistema nervoso central. Estes receptores encontram-se principalmente no striatum, uma região do cérebro responsável pela coordenação dos movimentos e pelo reconhecimento de recompensas. A modulação da transmissão da dopamina através dos receptores D2 pode influenciar uma miríade de processos fisiológicos, incluindo o controlo motor, a cognição, a motivação e os comportamentos baseados na recompensa. Dado o seu papel integral nestes processos, os D2DR tornaram-se um alvo de interesse significativo no domínio da neurofarmacologia.
Os inibidores dos D2DR, como o nome sugere, são entidades químicas concebidas para diminuir ou bloquear a atividade do recetor D2 da dopamina. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação ao recetor, impedindo assim que a dopamina, o ligando natural, se associe ao recetor e inicie uma resposta celular. O mecanismo de inibição pode ser competitivo, em que o inibidor e a dopamina competem pelo mesmo local de ligação, ou não competitivo, em que o inibidor se liga a um local diferente, mas continua a bloquear a atividade do recetor. Além disso, os inibidores do D2DR podem atuar como agonistas inversos, não só bloqueando a ação da dopamina, mas também reduzindo a atividade basal do recetor na ausência do ligando.
VEJA TAMBÉM
Items 21 to 30 of 71 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aripiprazole-d8 | 1089115-06-9 | sc-207301 | 1 mg | $330.00 | ||
O aripiprazol-d8 é um derivado deuterado que apresenta interações intrigantes com os receptores de dopamina D2. A sua marcação isotópica única altera os modos vibracionais, aumentando potencialmente a estabilidade dos complexos recetor-ligando. Este composto apresenta uma afinidade distinta para sítios alostéricos, o que pode influenciar a conformação do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. A presença de deutério também pode afetar as vias metabólicas, fornecendo informações sobre a cinética da reação e a dinâmica molecular. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $72.00 | 1 | |
O cloridrato de haloperidol é um potente antagonista dos receptores de dopamina D2, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas dos receptores através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. A sua estrutura única permite uma ligação selectiva, influenciando as vias de sinalização subsequentes. As interações do composto podem modular a atividade do recetor, alterando potencialmente a dinâmica de libertação de neurotransmissores. Além disso, as suas propriedades de solubilidade facilitam diversas aplicações experimentais em estudos de receptores. | ||||||
Promazine Hydrochloride | 53-60-1 | sc-212585 | 25 g | $176.00 | ||
O cloridrato de promazina actua como um antagonista do recetor de dopamina D2, apresentando caraterísticas de ligação únicas que promovem a dessensibilização do recetor. A sua estrutura molecular permite-lhe participar em interações de empilhamento π-π, aumentando a sua afinidade para o recetor. Este composto influencia as cascatas de sinalização intracelular, afectando potencialmente o fluxo de iões de cálcio e os sistemas de segundos mensageiros. A sua natureza anfipática contribui para a sua capacidade de atravessar as membranas lipídicas, afectando a absorção e a distribuição celulares. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
A perfenazina funciona como um antagonista do recetor D2 da dopamina, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com os locais receptores. A estrutura tricíclica rígida deste composto permite um ajuste conformacional eficaz no recetor, influenciando a dinâmica ligando-recetor. As suas propriedades únicas de doador de electrões podem modular as reacções redox, enquanto a sua lipofilicidade ajuda na permeabilidade da membrana, facilitando a sua interação com várias vias celulares. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
A tioridazina, um medicamento antipsicótico, antagoniza a D2DR e pode potencialmente levar à sua desregulação com o uso crónico. | ||||||
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $209.00 $463.00 $1046.00 $1569.00 | ||
O cloridrato de flufenazina actua como antagonista do recetor de dopamina D2, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de interações iónicas específicas e interações de van der Waals. O seu sistema aromático planar aumenta o empilhamento π-π com os resíduos do recetor, promovendo uma ligação selectiva. A elevada lipofilicidade do composto contribui para a sua afinidade com as membranas lipídicas, influenciando a sua distribuição e interação com as vias de sinalização intracelular. Além disso, as suas caraterísticas de retirada de electrões podem ter impacto nos ambientes electroquímicos locais, afectando a atividade do recetor. | ||||||
Prochlorperazine, dimaleate | 84-02-6 | sc-296136B sc-296136A sc-296136 | 100 mg 5 g 1 g | $20.00 $72.00 $24.00 | ||
O dimaleato de proclorperazina funciona como um antagonista do recetor de dopamina D2, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave, aumentando a afinidade do recetor. A sua estrutura rígida facilita alterações conformacionais no recetor, promovendo vias de sinalização distintas. As regiões hidrofóbicas do composto interagem favoravelmente com as bicamadas lipídicas, influenciando a dinâmica da membrana e a localização do recetor. Além disso, as suas propriedades estéricas únicas podem modular as interações com os receptores, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $44.00 | ||
A fenotiazina actua como antagonista do recetor D2 da dopamina, apresentando uma estrutura planar que permite interações eficazes de empilhamento π-π com aminoácidos aromáticos no local de ligação do recetor. Esta configuração aumenta a sua afinidade e especificidade de ligação. Os átomos de azoto ricos em electrões do composto podem envolver-se em interações dipolo-dipolo, influenciando os estados conformacionais do recetor. Além disso, a sua natureza lipofílica ajuda na penetração da membrana, alterando potencialmente a distribuição e a atividade do recetor nas vias neuronais. | ||||||
Droperidol | 548-73-2 | sc-211382 | 1 g | $190.00 | ||
O droperidol é um antipsicótico que actua como antagonista da D2DR. A administração crónica pode diminuir a regulação do D2DR | ||||||
Spiperone hydrochloride | 2022-29-9 | sc-204293 | 50 mg | $173.00 | ||
O cloridrato de espiperona funciona como um antagonista do recetor de dopamina D2, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos-chave na bolsa de ligação do recetor. Esta interação estabiliza o recetor numa conformação inativa, modulando eficazmente as vias de sinalização a jusante. A sua estrutura rígida promove a ligação selectiva, enquanto as suas regiões hidrofóbicas facilitam as interações com as membranas lipídicas, influenciando a localização e a dinâmica do recetor nos ambientes celulares. | ||||||