CYP4A11 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP4A11 incluem, entre outros, 17-ODYA (ácido 17-octadecinóico) CAS 34450-18-5, 17-ODYA (ácido 17-octadecinóico) CAS 34450-18-5, DDMS CAS 206052-03-1, HET-0016 CAS 339068-25-6 e Miconazol CAS 22916-47-8.
Os inibidores químicos do CYP4A11 podem funcionar através de uma variedade de mecanismos para inibir a atividade da enzima. O ácido 17-octadecinóico, por exemplo, actua como um inibidor baseado num mecanismo que se liga covalentemente ao local ativo do CYP4A11, levando à sua inibição funcional. Esta ligação covalente garante que o inibidor não é facilmente deslocado, proporcionando assim uma inibição sustentada da atividade enzimática. Do mesmo modo, o DDMS, um derivado do 1-aminobenzotriazol, forma um complexo intermediário metabólico com a enzima, resultando na inativação do seu grupo heme essencial e na subsequente inibição da função catalítica do CYP4A11. Outro inibidor potente, o HET0016, compete com os substratos naturais do CYP4A11 ligando-se ao local ativo, bloqueando assim diretamente o metabolismo do ácido araquidónico em 20-HETE, um produto do metabolismo dos ácidos gordos mediado pelo CYP4A11.
Os compostos azólicos como o miconazol, o cetoconazol, o clotrimazol, o sulconazol, o tioconazol e o econazol exercem os seus efeitos inibitórios no CYP4A11 ligando-se ao componente heme da enzima. Esta interação prejudica as capacidades de transferência de electrões da enzima, que são cruciais para o metabolismo oxidativo dos ácidos gordos, inibindo assim eficazmente a atividade do CYP4A11. Cada um destes produtos químicos demonstra uma ação específica no CYP4A11, quer através de modificação covalente, inibição competitiva ou interação com o grupo heme, levando a uma diminuição da capacidade da enzima para processar os seus substratos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Este ácido gordo actua como um inibidor baseado no mecanismo do CYP4A11, ligando-se covalentemente ao local ativo da enzima, levando à sua inibição funcional. | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
O derivado de 1-aminobenzotriazol, DDMS, inibe especificamente o CYP4A11 ao formar um complexo metabólico intermediário que inativa o grupo heme essencial para a atividade da enzima. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
Como inibidor seletivo da síntese de 20-HETE, o HET0016 inibe diretamente o CYP4A11 ligando-se competitivamente ao seu sítio ativo, impedindo a enzima de metabolizar o ácido araquidónico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Como agente antifúngico imidazólico, o miconazol inibe o CYP4A11 ligando-se ao componente heme da enzima, inibindo assim a sua atividade catalítica. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Sabe-se que o cetoconazol inibe o CYP4A11 ao interagir com o seu ferro heme, que é essencial para o metabolismo dos ácidos gordos pela enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
O clotrimazol inibe o CYP4A11 ligando-se ao seu ferro heme, à semelhança de outros inibidores azólicos, o que leva a uma diminuição da atividade enzimática. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Este composto inibe o CYP4A11 ligando-se ao grupo heme, à semelhança de outros derivados azólicos, impedindo o metabolismo dos substratos naturais da enzima. | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
O tioconazol inibe a CYP4A11 ao interagir com o seu grupo heme, inibindo assim a atividade da enzima. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
O econazol actua como um inibidor do CYP4A11 ligando-se ao ferro heme da enzima, que é necessário para a sua função catalítica. | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
O dicloridrato de 6-[4-(1H-imidazol-1-il)fenoxi]-N,N-dimetil-1-hexanamina apresenta interações distintas com o CYP4A11, caracterizadas pela sua porção imidazol que facilita a coordenação com o ferro heme. As caraterísticas estruturais únicas deste composto promovem interações electrostáticas específicas, melhorando a ligação ao substrato. A sua cinética de reação sugere uma taxa de renovação rápida, influenciada pela flexibilidade conformacional, que pode modular a atividade enzimática e a especificidade do substrato nas vias metabólicas. | ||||||