Date published: 2025-9-9

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HET-0016 (CAS 339068-25-6)

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Nomes alternativos:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
Aplicacao:
HET-0016 é um inibidor potente e seletivo da biossíntese de 20-HETE
Numero VAT:
339068-25-6
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
206.28
Separar por Funcao:
C12H18N2O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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Um inibidor potente e seletivo da biossíntese de 20-HETE em microssomas renais humanos com um IC50 de 8,9 nM, inibindo seletivamente as isoformas CYP4A e 4F. O HET0016 inibe o CYP2C9, o CYP2D6 e o CYP3A4: enzimas importantes no metabolismo de fármacos, de forma significativamente menos eficaz com IC50s na gama µM. Os valores de IC50 para a inibição da ciclo-oxigenase e formação de ácidos epoxieicosatrienóicos (EETs) são 2,3 e 2,8 µM, respetivamente. Inibe igualmente a constrição cerebrovascular induzida pelo cálcio ou pelo araquidonato e inibe a angiogénese e a proliferação de células endoteliais em vários modelos.


HET-0016 (CAS 339068-25-6) Referencias

  1. HET0016, um inibidor potente e seletivo da enzima de síntese 20-HETE.  |  Miyata, N., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 325-9. PMID: 11375247
  2. O 20-HETE contribui para a queda aguda do fluxo sanguíneo cerebral após hemorragia subaracnóidea no rato.  |  Kehl, F., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 282: H1556-65. PMID: 11893593
  3. Os metabolitos CYP4A do ácido araquidónico e o VEGF são mediadores da angiogénese do músculo esquelético.  |  Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
  4. A expressão específica do CYP4A1 no músculo liso induz o crescimento endotelial em microvasos arteriais renais.  |  Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
  5. Os transientes de cálcio nas extremidades dos astrócitos causam constrições cerebrovasculares.  |  Mulligan, SJ. and MacVicar, BA. 2004. Nature. 431: 195-9. PMID: 15356633
  6. Metabolitos do citocromo P-450 na circulação e excreção renal - interação com o sistema do óxido nítrico (NO).  |  Kompanowska-Jezierska, E. and Kuczeriszka, M. 2008. J Physiol Pharmacol. 59 Suppl 9: 137-49. PMID: 19261977
  7. Papel dos metabolitos do citocromo P-450 na regulação da função renal e da pressão arterial em ratos hipertensos com 2 rins e 1 clipe.  |  Sporková, A., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R1468-75. PMID: 21411763
  8. Efeito da inibição de 20-HETE na hipertensão induzida por L-NAME em ratos.  |  Özen, N., et al. 2018. Clin Exp Hypertens. 40: 292-302. PMID: 29087727
  9. A contribuição do canal TRPV1 para a lesão neuronal isquémica agravada pelo 20-HETE.  |  Zhang, X., et al. 2018. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 137: 63-68. PMID: 30041768
  10. O papel do eixo SHP/REV-ERBα/CYP4A na patogénese da doença hepática associada ao álcool.  |  Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
  11. Um sistema de teste conveniente para a identificação de inibidores do CYP4V2.  |  Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
  12. A ativação da 20-HETE Sintase desencadeia lesões oxidativas e danos nos nervos periféricos em ratos diabéticos de tipo 2.  |  Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
  13. A interação entre STING e NCOA4 exacerba a sépsis letal ao orquestrar a ferroptose e as respostas inflamatórias nos macrófagos.  |  Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

HET-0016, 1 mg

sc-200673B
1 mg
$24.00

HET-0016, 5 mg

sc-200673
5 mg
$99.00

HET-0016, 10 mg

sc-200673D
10 mg
$147.00

HET-0016, 25 mg

sc-200673A
25 mg
$388.00

HET-0016, 100 mg

sc-200673C
100 mg
$1102.00