CYP2C19 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP2C19 incluem, entre outros, o sal de sódio (R)-Omeprazol CAS 161796-77-6, o cloridrato de fluoxetina CAS 56296-78-7, a fluvoxamina CAS 54739-18-3, a cimetidina CAS 51481-61-9 e o sal de sódio do esomeprazol-d3 CAS 119141-88-7.
Os inibidores da CYP2C19, pertencentes à categoria mais vasta de inibidores da enzima do citocromo P450, são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima do citocromo P450 2C19. O citocromo P450 2C19, abreviado como CYP2C19, é uma enzima crucial encontrada no fígado e desempenha um papel vital no metabolismo de vários medicamentos e xenobióticos.
Quimicamente, os inibidores do CYP2C19 podem abranger uma gama diversificada de compostos, incluindo pequenas moléculas orgânicas e fármacos sintéticos. Estes inibidores actuam ligando-se ao local ativo da enzima CYP2C19, interferindo com a sua capacidade de metabolizar substratos. Esta interferência pode resultar numa redução do metabolismo dos medicamentos, levando a concentrações elevadas de medicamentos na corrente sanguínea, o que pode exigir ajustes de dosagem ou uma monitorização cuidadosa quando se co-administram medicamentos que são substratos do CYP2C19.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-Omeprazole Sodium Salt | 161796-77-6 | sc-208250 sc-208250A sc-208250B sc-208250C sc-208250D sc-208250E sc-208250F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $250.00 $950.00 $1740.00 $7000.00 $11000.00 $30000.00 $39500.00 | 1 | |
O Sal de Sódio (R)-Omeprazol apresenta interações notáveis com o CYP2C19, caracterizado pela sua estrutura quiral que influencia a estereoespecificidade nos processos metabólicos. Os grupos funcionais polares do composto aumentam a solubilidade e facilitam a ligação de hidrogénio com a enzima, promovendo uma ligação eficaz ao substrato. As suas propriedades electrónicas únicas podem alterar a conformação da enzima, afectando a cinética da reação e influenciando a via metabólica global, o que resulta em resultados variados de biotransformação. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
A isoniazida interage com o CYP2C19 através da sua porção única de hidrazina, que pode formar ligações covalentes com resíduos de enzimas, levando a uma alteração da atividade enzimática. As caraterísticas de retirada de electrões do composto aumentam a sua reatividade, facilitando vias metabólicas específicas. Além disso, a sua capacidade de formar complexos estáveis com o CYP2C19 pode influenciar a dinâmica conformacional da enzima, afectando potencialmente a especificidade do substrato e a taxa de reacções metabólicas. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
O fluconazol apresenta interações notáveis com o CYP2C19, principalmente através do seu anel triazólico, que pode estabelecer ligações de hidrogénio com o local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, afectando a sua eficiência catalítica. A estrutura planar do composto permite o empilhamento π-π com resíduos aromáticos, aumentando a afinidade de ligação. Além disso, a sua distribuição única de electrões influencia o estado redox da enzima, modulando potencialmente as vias metabólicas e a cinética da reação. | ||||||
Fluoxetine hydrochloride | 56296-78-7 | sc-201125 sc-201125A sc-201125B sc-201125C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $75.00 $209.00 $399.00 $849.00 | 14 | |
Este pode inibir a CYP2C19, afectando o metabolismo de outros medicamentos. | ||||||
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol | 790676-40-3 | sc-220043 | 5 mg | $371.00 | 1 | |
O (S)-(+)-N-3-Benzilnirvanol demonstra interações intrigantes com o CYP2C19, caracterizado pelo seu centro quiral que influencia a estereosselectividade na ligação. A presença do grupo benzílico facilita as interações hidrofóbicas, aumentando a afinidade para o local ativo da enzima. Além disso, a capacidade do composto para formar complexos transitórios pode alterar a dinâmica conformacional da enzima, afectando o acesso ao substrato e as taxas de renovação. A sua disposição espacial única contribui para vias metabólicas distintas, influenciando a atividade enzimática global. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
O estiripentol apresenta interações notáveis com o CYP2C19, principalmente através das suas caraterísticas estruturais únicas que promovem afinidades de ligação específicas. Os grupos funcionais do composto envolvem-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, estabilizando os complexos enzima-substrato. Isto resulta numa cinética de reação alterada, uma vez que o estiripentol pode modular a eficiência catalítica da enzima. A sua estereoquímica distinta influencia ainda mais as vias metabólicas, conduzindo potencialmente a resultados enzimáticos variados. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol interage com o CYP2C19 através das suas porções distintas de sulfinilo e piridina, que facilitam a ligação selectiva ao local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, afectando a acessibilidade do substrato e as taxas de reação. As caraterísticas lipofílicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, influenciando a sua distribuição e metabolismo. Além disso, os seus centros quirais contribuem para o metabolismo estereosselectivo, resultando em diversos perfis metabólicos. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Outro antidepressivo que inibe a CYP2C19 e pode alterar o metabolismo de vários fármacos. | ||||||
Ticlopidine-d4 | 1246817-49-1 | sc-394200 | 2.5 mg | $360.00 | ||
A ticlopidina-d4 apresenta interações únicas com o CYP2C19, caracterizadas pela sua estrutura deuterada que altera os efeitos isotópicos durante os processos metabólicos. Esta modificação pode influenciar a cinética da reação, aumentando potencialmente a estabilidade dos complexos enzima-substrato. As regiões hidrofóbicas do composto promovem interações com as membranas lipídicas, afectando a sua biodisponibilidade. Além disso, a sua estereoquímica específica pode conduzir a vias metabólicas distintas, resultando em resultados enzimáticos variados. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Um agente de venda livre em investigação para azia e úlceras que inibe o CYP2C19, levando a interações medicamentosas. | ||||||