CYP2B6 Ativadores
Os activadores comuns do CYP2B6 incluem, entre outros, a Rifampicina CAS 13292-46-1, o Clofibrato CAS 637-07-0, a Carbamazepina CAS 298-46-4, o Omeprazol CAS 73590-58-6 e o Cetoconazol CAS 65277-42-1.
Os activadores do CYP2B6 abrangem uma gama diversificada de compostos que aumentam indiretamente a atividade da enzima CYP2B6, um interveniente fundamental no metabolismo dos medicamentos. Estes produtos químicos atingem os seus efeitos através da modulação de vários receptores celulares e factores de transcrição, levando a uma maior expressão e atividade da CYP2B6. Um mecanismo proeminente envolve a ativação de receptores nucleares, como o recetor constitutivo do androstano (CAR) e o recetor do pregnano X (PXR). Substâncias químicas como o fenobarbital e a rifampicina ligam-se a estes receptores, desencadeando uma cascata de eventos intracelulares que culminam no aumento da transcrição dos genes CYP2B6. Esta regulação positiva da transcrição aumenta diretamente a expressão da enzima e a sua capacidade metabólica subsequente.
Outra via envolve o recetor alfa ativado por proliferadores de peroxissoma (PPARα), visado por compostos como o clofibrato. A ativação do PPARα conduz a resultados semelhantes, aumentando a expressão do CYP2B6 e o seu papel no metabolismo de uma variedade de substratos. Além disso, determinados anticonvulsivantes, como a carbamazepina e a fenitoína, e até alguns suplementos de ervas, como o hipericão, actuam nestes receptores, demonstrando o amplo espetro de substâncias químicas que podem influenciar indiretamente a atividade do CYP2B6.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina, um antibiótico, actua como indutor do CYP2B6 ao ativar o recetor X de pregnano (PXR). O PXR, quando estimulado, liga-se a sequências específicas de ADN, promovendo a transcrição de genes, incluindo o CYP2B6, elevando assim a sua expressão e atividade metabólica. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
O clofibrato, um derivado do ácido fíbrico, regula positivamente a atividade do CYP2B6 através da ativação do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). A ativação do PPARα leva a um aumento da transcrição do gene CYP2B6, aumentando a sua atividade enzimática na metabolização de vários substratos. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
A carbamazepina, um anticonvulsivo, induz o CYP2B6 ao ativar os receptores CAR e PXR. Esta dupla ativação leva a um aumento da transcrição e da expressão do CYP2B6, amplificando assim a sua capacidade metabólica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Foi demonstrado que o omeprazol, um inibidor da bomba de protões, influencia a expressão do CYP2B6. Embora o seu mecanismo não seja totalmente compreendido, parece interagir com factores de transcrição hepáticos, incluindo potencialmente o PXR, modificando assim a atividade do CYP2B6. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol, um agente antifúngico, é conhecido por modular várias enzimas do citocromo P450, incluindo o CYP2B6. O seu mecanismo exato no CYP2B6 não está totalmente elucidado, mas envolve a interação com receptores hepáticos que afectam a expressão do CYP2B6. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona, um corticosteroide, induz a expressão do CYP2B6 através de mecanismos mediados pelo recetor de glucocorticóides. Esta interação influencia a transcrição e a expressão do CYP2B6 nas células hepáticas, reforçando a sua função metabólica. | ||||||