Date published: 2025-9-7

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CYP Inibidores

Os inibidores comuns da CYP incluem, entre outros, a furafilina CAS 80288-49-9, o PPOH CAS 206052-01-9, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9, a 7-etoxiresorufina CAS 5725-91-7 e a roquefortina C CAS 58735-64-1.

Os inibidores do CYP, ou inibidores do citocromo P450, são uma classe de compostos químicos que interferem com a atividade enzimática das enzimas do citocromo P450. Estas enzimas são fundamentais para o metabolismo de várias substâncias endógenas e exógenas, incluindo esteróides, ácidos gordos e xenobióticos. A inibição das enzimas CYP pode afetar significativamente as vias metabólicas que regulam, levando a alterações na biodisponibilidade e no processamento de numerosos compostos bioquímicos. Os inibidores do CYP funcionam ligando-se ao local ativo da enzima, bloqueando assim a sua capacidade de catalisar reacções. A ligação pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza do inibidor. Os inibidores reversíveis competem normalmente com os substratos pelo local ativo, enquanto os inibidores irreversíveis formam uma ligação permanente, levando à inativação prolongada da enzima.

As estruturas químicas dos inibidores do CYP são diversas, abrangendo uma vasta gama de moléculas orgânicas. Estas estruturas contêm frequentemente grupos funcionais que facilitam fortes interações com o local ativo da enzima, tais como heterociclos contendo azoto, anéis aromáticos e compostos halogenados. A conceção e a síntese de inibidores do CYP envolvem um conhecimento pormenorizado da estrutura da enzima e da dinâmica da ligação do substrato. São utilizadas técnicas analíticas avançadas, como a cristalografia de raios X, a espetrometria de massa e a modelização computacional, para estudar a interação entre as enzimas CYP e os inibidores a nível molecular. A compreensão destas interações ajuda a otimizar a potência e a seletividade dos inibidores. Além disso, os inibidores do CYP são ferramentas valiosas na investigação bioquímica para elucidar as vias metabólicas mediadas pelas enzimas do citocromo P450. Ao inibir seletivamente isoformas específicas de CYP, os investigadores podem dissecar os papéis destas enzimas em vários processos biológicos, contribuindo para uma compreensão mais profunda do metabolismo e da função enzimática.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Furafylline

80288-49-9sc-215061
5 mg
$294.00
3
(1)

A furafilina actua como um inibidor seletivo das enzimas do citocromo P450, particularmente do CYP1A2. A sua estrutura única facilita as interações específicas de ligação de hidrogénio e de empilhamento π-π com o local ativo da enzima, aumentando a afinidade de ligação. O sistema aromático rico em electrões do composto contribui para a sua reatividade, permitindo vias metabólicas distintas. Além disso, a estereoquímica da furafilina desempenha um papel crucial na sua cinética de interação, influenciando a taxa de transformação enzimática.

PPOH

206052-01-9sc-205442
sc-205442A
1 mg
5 mg
$16.00
$95.00
(1)

O PPOH funciona como um potente modulador das enzimas do citocromo P450, apresentando uma capacidade única de formar complexos transitórios com o grupo heme da enzima. A sua configuração eletrónica distinta promove uma transferência de carga eficaz, aumentando a eficiência catalítica. As propriedades estéricas do composto influenciam a acessibilidade do substrato, enquanto as suas regiões hidrofílicas facilitam a dinâmica de solvatação. Estas caraterísticas contribuem para o seu papel diferenciado nas vias metabólicas, afectando as taxas de reação e a formação de produtos.

NDGA (Nordihydroguaiaretic acid)

500-38-9sc-200487
sc-200487A
sc-200487B
1 g
5 g
25 g
$107.00
$376.00
$2147.00
3
(1)

O NDGA actua como um inibidor seletivo das enzimas do citocromo P450, demonstrando uma capacidade única de alterar a conformação da enzima através de interações de ligação de hidrogénio. A sua estrutura rígida permite uma ligação específica aos locais activos, modulando a afinidade do substrato e influenciando o fluxo metabólico. As propriedades antioxidantes do composto podem também ter impacto nas reacções redox no ambiente da enzima, afectando ainda mais os resultados catalíticos e o panorama metabólico global.

7-Ethoxyresorufin

5725-91-7sc-200606
sc-200606A
2 mg
10 mg
$135.00
$265.00
6
(1)

A 7-etoxiresorufina é um substrato fluorogénico para as enzimas do citocromo P450, apresentando uma reatividade distinta através do seu grupo etoxi, que aumenta a sua lipofilicidade e facilita a permeabilidade da membrana. Após a oxidação enzimática, gera um produto altamente fluorescente, permitindo a deteção sensível da atividade do CYP. A sua estrutura única promove interações específicas com o local ativo da enzima, influenciando a cinética da reação e a especificidade do substrato, fornecendo assim informações sobre as vias metabólicas.

Roquefortine C

58735-64-1sc-202323
500 µg
$367.00
9
(1)

A roquefortina C é uma micotoxina que interage com as enzimas do citocromo P450, apresentando afinidades de ligação únicas que influenciam os processos metabólicos. As suas caraterísticas estruturais permitem interações moleculares específicas, conduzindo a uma cinética de reação distinta. A capacidade do composto para modular a atividade enzimática pode alterar as vias metabólicas, fornecendo informações sobre os mecanismos de biotransformação. Além disso, as suas caraterísticas de estabilidade e solubilidade aumentam a sua reatividade em vários ambientes bioquímicos.

Ketoconazole-d8

1217706-96-1sc-280876
2.5 mg
$449.00
(1)

O cetoconazol-d8 é um derivado deuterado que exibe uma inibição selectiva das enzimas do citocromo P450, apresentando efeitos isotópicos únicos nas vias metabólicas. A sua estrutura molecular distinta facilita interações específicas com os locais activos das enzimas, influenciando a ligação do substrato e as taxas de reação. A marcação isotópica do composto aumenta a sua estabilidade e solubilidade, permitindo estudos cinéticos pormenorizados e fornecendo informações sobre a regulação enzimática e a dinâmica da biotransformação em sistemas biológicos complexos.

HET-0016

339068-25-6sc-200673B
sc-200673
sc-200673D
sc-200673A
sc-200673C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$24.00
$99.00
$147.00
$388.00
$1102.00
5
(1)

O HET-0016 é um inibidor seletivo das enzimas do citocromo P450, caracterizado pela sua capacidade única de modular a conformação da enzima e a especificidade do substrato. As suas caraterísticas estruturais promovem interações distintas com os grupos heme, alterando a dinâmica da transferência de electrões e influenciando a eficiência catalítica. A afinidade de ligação única do composto leva a uma cinética de reação alterada, proporcionando uma ferramenta valiosa para o estudo de vias metabólicas e mecanismos enzimáticos em vários contextos bioquímicos.

Triadimefon

43121-43-3sc-204923
sc-204923A
5 g
10 g
$94.00
$150.00
(1)

O triadimefão actua como um inibidor seletivo das enzimas do citocromo P450, exibindo uma capacidade única de perturbar a coordenação heme-ferro. Esta interação altera a geometria do sítio ativo da enzima, afectando a ligação do substrato e as taxas de renovação. A sua estrutura molecular distinta facilita ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que podem modular a atividade da enzima e influenciar o fluxo metabólico. O perfil cinético do composto revela informações sobre a regulação enzimática e a adaptação metabólica.

ETYA

1191-85-1sc-200764
sc-200764A
20 mg
100 mg
$75.00
$313.00
3
(1)

O ETYA funciona como um potente inibidor das enzimas do citocromo P450, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com o grupo heme. Esta interação conduz a uma alteração conformacional na enzima, afectando a acessibilidade do substrato e a eficiência catalítica. As propriedades estéricas únicas do composto aumentam a sua afinidade de ligação, enquanto as suas caraterísticas electrónicas específicas podem influenciar o potencial redox, alterando assim as vias metabólicas e a dinâmica enzimática. O seu papel na modulação da atividade enzimática fornece informações valiosas sobre a regulação metabólica.

Silybin

22888-70-6sc-202812
sc-202812A
sc-202812B
sc-202812C
1 g
5 g
10 g
50 g
$54.00
$112.00
$202.00
$700.00
6
(1)

A silibina apresenta uma interação distinta com as enzimas do citocromo P450, principalmente através da sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio e de empilhamento π-π com o sítio ativo da enzima. Esta interação pode levar à alteração das conformações da enzima, afectando as taxas de renovação do substrato. Além disso, as caraterísticas estruturais únicas da silibina podem influenciar os processos de transferência de electrões, modulando assim a eficiência catalítica e a especificidade da enzima em várias vias metabólicas. O seu comportamento complexo realça o intrincado equilíbrio das interações moleculares na regulação enzimática.