CTPS2 Inibidores
Os inibidores comuns do CTPS2 incluem, entre outros, a Acivicina CAS 42228-92-2, a 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina CAS 157-03-9, o ácido micofenólico CAS 24280-93-1, a Ribavirina CAS 36791-04-5 e a Hidroxiureia CAS 127-07-1.
Os inibidores da CTPS2 englobam uma variedade de compostos químicos que atenuam indiretamente a atividade desta proteína através da manipulação das vias de síntese de nucleótidos e dos níveis de metabolitos celulares. Por exemplo, através da inibição de enzimas que são cruciais para a utilização da glutamina, um dador de azoto vital no processo de síntese de CTP, a função da CTPS2 é indiretamente prejudicada devido à disponibilidade reduzida deste substrato. Isto também é exemplificado por compostos que actuam como antimetabolitos da glutamina, que ao frustrarem as enzimas dependentes da glutamina, reduzem a glutamina acessível, restringindo assim inadvertidamente a atividade catalítica da CTPS2. Do mesmo modo, a interferência na síntese de novo das pirimidinas por enzimas como a dihidroorotato desidrogenase resulta num défice de nucleótidos de pirimidina, o que, por sua vez, invoca uma inibição de feedback que restringe a atividade da CTPS2. Além disso, os agentes que inibem a inosina monofosfato desidrogenase e a ribonucleótido redutase perturbam a homeostasia dos pools de nucleótidos, influenciando os mecanismos de feedback regulador a que a CTPS2 está sujeita, levando à sua inibição indireta. Entre esses distúrbios manifestam-se desequilíbrios nos níveis de GTP, dGTP e outros desoxirribonucleótidos, que podem impedir significativamente a função da CTPS2 na célula.
Além disso, a inibição indireta da CTPS2 pode ser conseguida através da utilização de compostos que afectam a síntese de timidilato e nucleótidos de purina, uma vez que tais perturbações podem desencadear uma cascata de inibições de feedback que afectam a atividade da CTPS2. A incorporação de análogos de nucleósidos nas vias de síntese de nucleótidos também pode levar a esta inibição, uma vez que podem levar à depleção ou acumulação do pool de dCTP, dependendo do seu mecanismo de ação, que depois influencia a CTPS2 através de processos de regulação de feedback. Notavelmente, os antagonistas da glutamina servem para inibir indiretamente a CTPS2 ao prejudicar a disponibilidade de glutamina para a produção de CTP a partir de UTP, demonstrando a intrincada interação entre as vias metabólicas e a regulação das actividades enzimáticas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Este composto é um análogo da glutamina que inibe as enzimas que utilizam a glutamina como substrato. O CTPS2 depende da glutamina como dador de azoto na síntese de CTP a partir de UTP. A inibição das enzimas que utilizam a glutamina pela Acivicina pode, por conseguinte, inibir indiretamente a atividade catalítica da CTPS2. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Um antimetabolito da glutamina que inibe as enzimas dependentes da glutamina. Uma vez que a CTPS2 utiliza a glutamina como substrato, a inibição do metabolismo da glutamina por este composto pode levar a uma menor disponibilidade de glutamina, inibindo assim indiretamente a atividade da CTPS2. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Este composto é um inibidor da inosina monofosfato desidrogenase, o que leva a uma diminuição dos níveis de GTP e, subsequentemente, de dGTP. Este desequilíbrio nos níveis de ribonucleótidos pode inibir indiretamente a CTPS2 ao perturbar o mecanismo de inibição de feedback dos nucleótidos. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
A ribavirina é um análogo de nucleósido que inibe a inosina monofosfato desidrogenase, levando a uma depleção das reservas de GTP. Isto pode afetar indiretamente o CTPS2, alterando o equilíbrio regulador dos ribonucleótidos, que é essencial para a sua função. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
A hidroxiureia inibe a ribonucleótido redutase, diminuindo o conjunto de desoxirribonucleótidos, incluindo o dCTP. Isto pode inibir indiretamente a CTPS2, aumentando a inibição por retroação devido ao aumento dos níveis de dCTP, que se pode ligar e inibir a CTPS2. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
O metabolito da leflunomida A77 1726 inibe a dihidroorotato desidrogenase, conduzindo a uma carência de pirimidina. A diminuição resultante dos nucleótidos de pirimidina pode inibir indiretamente a CTPS2 através de mecanismos de feedback que controlam a síntese de nucleótidos. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
O alopurinol é um inibidor da xantina oxidase que pode levar a um aumento dos níveis de AMP e GMP, causando assim um potencial desequilíbrio nos pools de nucleótidos. Isto perturba os mecanismos reguladores de feedback a que o CTPS2 está sujeito, inibindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato inibe a dihidrofolato redutase, afectando a síntese de timidilato e nucleótidos de purina. Esta perturbação pode levar a um desequilíbrio nos pools de nucleótidos de novo, o que pode resultar na inibição indireta da CTPS2 através da inibição por retroação. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Inibe a timidilato sintase, conduzindo à morte sem timina e à perturbação da síntese de nucleótidos. Isto pode inibir indiretamente a CTPS2, alterando o equilíbrio dos nucleótidos e activando mecanismos de inibição de feedback. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Um análogo de nucleósido que inibe a ribonucleótido redutase, levando a uma diminuição das reservas de trifosfato de desoxinucleótido. Isto pode inibir indiretamente a CTPS2 através do aumento dos níveis de dCTP, que por sua vez pode inibir a CTPS2 devido à regulação de retorno. | ||||||