Csk Inibidores
Os inibidores comuns da Csk incluem, entre outros, o cloridrato tri-hidratado de A 419259 CAS 1435934-25-0, o inibidor de Lck CAS 213743-31-8, o inibidor da Src Kinase II, PP 2 CAS 172889-27-9 e o Dasatinib CAS 302962-49-8.
Os inibidores de Csk representam uma classe especializada de compostos químicos que visam especificamente a Src quinase C-terminal (Csk), uma tirosina quinase não-recetora que desempenha um papel regulador crucial na família de quinases Src (SFKs). A própria Csk funciona como um regulador negativo das SFKs, fosforilando um resíduo de tirosina conservado localizado na região C-terminal dos membros da SFK, o que, por sua vez, promove uma conformação auto-inibitória. Este mecanismo de regulação é vital para manter a homeostase celular e assegurar que as vias de sinalização mediadas por SFKs são rigorosamente controladas. Por conseguinte, a perturbação ou modificação da atividade da Csk tem o potencial de alterar o estado de fosforilação e a atividade de várias SFK, conduzindo a alterações significativas nas vias de sinalização a jusante.
A conceção e a síntese de inibidores da Csk implicam frequentemente o desenvolvimento de moléculas capazes de se ligarem especificamente à bolsa de ligação ao ATP da enzima Csk, impedindo assim a sua atividade catalítica. Estes inibidores são tipicamente caracterizados por uma elevada especificidade e seletividade, frequentemente conseguida através de estudos detalhados da relação estrutura-atividade (SAR) que orientam a otimização das afinidades de ligação e das propriedades farmacocinéticas. As interações de ligação entre os inibidores da Csk e o domínio da cinase são fundamentais para a sua eficácia, e estas interações são geralmente regidas por uma combinação de ligações de hidrogénio, interações hidrofóbicas e forças de van der Waals. A investigação sobre os inibidores da Csk forneceu informações valiosas sobre a dinâmica estrutural e funcional da própria proteína Csk, bem como sobre o seu papel na sinalização celular. O estudo destes inibidores continua a melhorar a nossa compreensão da regulação da cinase e da intrincada rede de processos dependentes da fosforilação nas células.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
O trihidrocloreto de A 419259 actua como um potente csk, caracterizado pela sua capacidade de formar extremamente ligações de hidrogénio com as moléculas circundantes, aumentando a sua reatividade. Este composto apresenta uma dinâmica de interação única, facilitando processos rápidos de transferência de electrões que influenciam a cinética da reação. As suas propriedades de solvatação distintas permitem a estabilização eficaz dos estados de transição, enquanto a sua natureza iónica contribui para uma maior solubilidade em solventes polares, o que tem impacto no seu comportamento em vários ambientes químicos. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2, um inibidor da cinase da família Src, tem como alvo direto as cinases Src. A Csk regula negativamente as cinases da família Src e a PP2 inibe a sua atividade, aliviando indiretamente a inibição da Csk. O impacto da PP2 nas Src cinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src cinases e da regulação da Csk. | ||||||
Lck Inhibitor Inhibitor | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
O inibidor de Lck funciona como um csk seletivo, notável pela sua capacidade de se envolver em interações não covalentes específicas, como o empilhamento π-π e os efeitos hidrofóbicos, que modulam a sua afinidade de ligação. Este composto demonstra uma flexibilidade conformacional única, permitindo-lhe adaptar-se a diferentes ambientes moleculares. O seu perfil cinético revela uma rápida taxa de associação e dissociação, tornando-o um participante dinâmico nas vias bioquímicas, enquanto o seu carácter polar melhora as interações com alvos biomoleculares. | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
O Src Kinase Inhibitor II actua como um csk seletivo, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações proteína-proteína através de ligações de hidrogénio e interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta um modo de ligação distinto que estabiliza conformações específicas das proteínas alvo, influenciando as vias de sinalização a jusante. A sua cinética de reação é marcada por uma afinidade moderada, permitindo interações transitórias que facilitam os mecanismos reguladores nos processos celulares. As caraterísticas estruturais do composto contribuem para a sua especificidade e eficácia na modulação da atividade das cinases. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
O SU6656, um inibidor da quinase da família Src, tem como alvo direto as quinases Src. A Csk regula negativamente as cinases da família Src e o SU6656 inibe a sua atividade, aliviando indiretamente a inibição da Csk. O impacto do SU6656 nas Src kinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src kinase e da regulação da Csk. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
O Sarcatinib, um inibidor da tirosina quinase Src/Abl, tem como alvo direto as Src quinases. A Csk regula negativamente as cinases da família Src e o Sarcatinib inibe a sua atividade, aliviando indiretamente a inibição da Csk. O impacto do Sarcatinib nas Src kinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src kinase e da regulação da Csk. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
A PP1, um inibidor da cinase da família Src, tem como alvo direto as cinases Src. A Csk regula negativamente as cinases da família Src, e a PP1 inibe a sua atividade, aliviando indiretamente a inibição da Csk. O impacto da PP1 nas Src cinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src cinases e da regulação da Csk. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023, um inibidor da cinase da família Src, tem como alvo direto as cinases Src. A Csk regula negativamente as cinases da família Src e o WH-4-023 inibe a sua atividade, aliviando indiretamente a inibição da Csk. O impacto do WH-4-023 nas Src kinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src kinase e da regulação da Csk. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O cloridrato de dasatinib, um inibidor do BCR-ABL, afecta indiretamente a Csk através das cinases da família Src. A Csk regula as cinases Src e o cloridrato de dasatinib inibe a sua atividade, aliviando a inibição da Csk. O impacto do cloridrato de dasatinib nas Src kinases pode modular a função da Csk, influenciando potencialmente os processos celulares dependentes da atividade da Src kinase e da regulação da Csk. | ||||||