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Estrutura molecular do Lck Inhibitor, Número CAS: 213743-31-8
Lck Inhibitor Inhibitor (CAS 213743-31-8)
Veja citações de produtos (5)
Nomes alternativos:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
Aplicacao:
Lck Inhibitor é um inibidor ATP-competitivo de Lck permeável às células
Numero VAT:
213743-31-8
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
370.45
Separar por Funcao:
C23H22N4O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O inibidor de Lck é um composto de pirrolopirimidina permeável à célula que atua como um inibidor potente, seletivo e competitivo de ATP de Lck (IC50 a 5 muM ATP = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1,57 muM e 1. 98 muM para lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr e Tie-2, respectivamente IC50 a 1 mM ATP = 16 muM, 66 nM, 126 nM, 420 nM e 5,18 muM para Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn e Csk, respectivamente). Afeta apenas minimamente as atividades de outras quinases (IC50 = 3,2 muM, > 33 muM, > 50 muM e > 50 muM para EGFR, PKC, CDC2/B e ZAP-70, respectivamente). Também foi demonstrado que bloqueia de forma potente a produção de IL-2 estimulada pelo receptor de células T in vitro (IC50 < 1-40 nM em células T Jurkat).
Lck Inhibitor Inhibitor (CAS 213743-31-8) Referencias
- Descoberta de aminoquinazolinas como inibidores potentes e oralmente biodisponíveis de Lck: síntese, SAR e atividade anti-inflamatória in vivo. | DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
- Descoberta de tienopiridinas como inibidores selectivos de Lck da família Src. | Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
- Inibidores de pequenas moléculas de Lck: a procura de especificidade dentro de uma família de quinase. | Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
- Modelo SVM para a seleção virtual de inibidores de Lck. | Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
- A inibição da Lck aumenta a sensibilidade aos glucocorticóides e a apoptose em linhas celulares linfóides e na leucemia linfocítica crónica. | Harr, MW., et al. 2010. Cell Death Differ. 17: 1381-91. PMID: 20300113
- Atualização dos inibidores da quinase específica dos linfócitos: um estudo de patentes. | Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
- Um conjugado anticorpo-fármaco imunossupressor. | Wang, RE., et al. 2015. J Am Chem Soc. 137: 3229-32. PMID: 25699419
- A resistência aos glucocorticóides é revertida pela inibição da LCK na leucemia linfoblástica aguda de células T pediátrica. | Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
- Novos inibidores de LCK/FMS baseados em estruturas de fenoxipirimidina como potencial tratamento de doenças inflamatórias. | Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
- Exploração dos aspectos terapêuticos de Lck: Um alvo de quinase em condições patológicas mediadas por inflamação. | Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
- O inibidor de LCK atenua a aterosclerose em ratinhos ApoE-/- através da regulação da diferenciação das células T e do transporte reverso de colesterol. | Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
- O pré-tratamento com inibidores de LCK quimiossensibiliza tumores ovarianos endometrióides resistentes à cisplatina. | Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
- Novos horizontes na descoberta de fármacos inibidores da proteína tirosina quinase (Lck) específicos dos linfócitos: uma revisão da década (2011-2021) centrada na relação estrutura-atividade (SAR) e nos conhecimentos de docagem. | Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
- A inibição da sinalização Lck provoca uma melhoria das caraterísticas clínicas da inflamação psoriática através da redução das citocinas inflamatórias nas células T CD4+ no modelo de ratinho imiquimod. | Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719
Inibidor de:
Blk, Csk, E74 like ETS transcription factor (ELF), Fyn, LAIR-1, Lck, Lyn, SLA, e Tyrosine Kinase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Lck Inhibitor, 1 mg | sc-204052 | 1 mg | $355.00 |