CREST Inibidores

Os inibidores comuns do CREST incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a 5-Aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5 e o RGFP966 CAS 1357389-11-7.

Os inibidores CREST são constituídos principalmente por compostos que modulam a remodelação da cromatina e a expressão genética, afectando indiretamente a função do CREST (SS18L1). O CREST, estando envolvido na estrutura da cromatina e na regulação dos genes, pode ser influenciado por alterações na paisagem da cromatina e nos padrões de metilação do ADN. Os inibidores listados visam vários aspectos destes processos, modulando assim potencialmente a atividade do CREST na expressão genética. Compostos como a Tricostatina A, o Vorinostat, o RGFP966, o Entinostat, o Panobinostat, a Romidepsina, o MS-275 e o SAHA são inibidores da HDAC. Estes inibidores desempenham um papel importante na alteração da estrutura da cromatina, afectando os níveis de acetilação das histonas. Ao fazê-lo, podem influenciar a acessibilidade da cromatina aos factores de transcrição e a outras proteínas reguladoras, incluindo o CREST. Esta alteração na estrutura da cromatina pode levar a alterações nos padrões de expressão dos genes, que são áreas onde se sabe que o CREST está envolvido.

Além disso, os inibidores da DNA metiltransferase, como a 5-Azacitidina e a Decitabina, têm impacto na metilação do DNA, um processo crítico na regulação epigenética da expressão genética. Ao alterarem os padrões de metilação, estes inibidores podem afetar a expressão dos genes regulados pelo CREST. O ácido valpróico, outro inibidor da HDAC, também contribui para a modulação da estrutura da cromatina e da expressão genética, ilustrando ainda mais o amplo espetro de mecanismos através dos quais a função do CREST pode ser influenciada.