CRB3 Inibidores

Os inibidores comuns do CRB3 incluem, entre outros, a verteporfina CAS 129497-78-5, a sinvastatina CAS 79902-63-9, o ácido farnesil tiossalicílico CAS 162520-00-5, o A-769662 CAS 844499-71-4 e o GGTI 298 CAS 1217457-86-7.

Os inibidores da CRB3 constituem uma classe diversa de compostos concebidos para modular a atividade da Crumbs homolog 3 (CRB3), uma proteína transmembranar envolvida na polaridade e adesão celular. Entre estes inibidores, a neferina, as estatinas, a verteporfina, a sinvastatina, o ácido farnesiltiossalicílico (FTS), o A-769662, o GGTI-298, o GGTI-2417 e outros foram identificados como potenciais agentes para influenciar a função da CRB3. Estes inibidores actuam através de vários mecanismos, fornecendo informações valiosas sobre a regulação dos processos celulares mediados pela CRB3. A neferina, por exemplo, inibe indiretamente o CRB3 ao visar componentes da via de sinalização Hippo, como MST1/2 ou YAP/TAZ, interrompendo a cascata de sinalização que tem impacto na atividade do CRB3. As estatinas, conhecidos fármacos que reduzem o colesterol, modulam indiretamente a CRB3 ao interferirem com a via do mevalonato, afectando a prenilação de pequenas GTPases cruciais para a função da CRB3. A verteporfina, um fotossensibilizador, inibe indiretamente o CRB3 ao perturbar a interação entre os factores de transcrição YAP/TAZ e TEAD, intervenientes-chave na via Hippo que regula o CRB3.

A sinvastatina e a FTS interferem com a via do mevalonato e a farnesilação de proteínas, respetivamente, influenciando indiretamente a atividade da CRB3 através da modulação da associação membranar de pequenas GTPases. O A-769662, um ativador da AMPK, inibe indiretamente a CRB3 através da regulação das vias de deteção de energia celular. O GGTI-298 e o GGTI-2417, inibidores da geranilgeraniltransferase I, modulam indiretamente o CRB3 interrompendo a geranilgeranilação de pequenas GTPases envolvidas na regulação do CRB3. Coletivamente, estes inibidores da CRB3 oferecem um conjunto de ferramentas moleculares para investigar as consequências da alteração da função da CRB3, fornecendo informações valiosas sobre a regulação da polaridade celular e dos processos de adesão. Os diversos mecanismos empregues por esses inibidores contribuem para uma compreensão matizada das intrincadas vias que regem as funções celulares mediadas pela CRB3.