COTE1 Inibidores
Os inibidores comuns do COTE1 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a wortmannina CAS 19545-26-7, a triciribina CAS 35943-35-2 e o everolimus CAS 159351-69-6.
Os inibidores do COTE1 abrangem uma variedade de compostos químicos que exercem a sua influência perturbando as vias de sinalização essenciais para a atividade funcional do COTE1. A rapamicina e o seu derivado, o Everolimus, ligam-se ao FKBP12 para formar um complexo que inibe a quinase mTOR, um regulador essencial do crescimento e da proliferação celular de que depende a atividade do COTE1. Do mesmo modo, o LY 294002 e a Wortmannin, como inibidores selectivos da PI3K, e o PP242, juntamente com o AZD8055, como inibidores mTOR ATP-competitivos, levam à supressão da via PI3K/AKT/mTOR, reduzindo substancialmente a sinalização subsequentes responsável pela atividade do COTE1. Estes inibidores, ao travarem a ativação da AKT (como conseguido pela Triciribina) e subsequentemente da mTOR, criam um ambiente celular onde a atividade do COTE1 é diminuída devido à falta de sinais estimuladores que são normalmente propagados através desta via.
Aperfeiçoando ainda mais esta modulação, compostos como o Palomid 529, que tem como alvo tanto o TORC1/TORC2, e o KU 0063794, bem como o PP242, que são moléculas avançadas que inibem tanto o mTORC1 como o mTORC2, asseguram um amortecimento abrangente da via mTOR intrinsecamente ligada à função COTE1. O PF-04691502, ao inibir duplamente as cinases PI3K e mTOR, interrompe a cascata de sinalização em várias junções, levando a uma diminuição pronunciada da atividade do COTE1. Estes inibidores químicos funcionam criando um défice no meio de sinalização celular de que a COTE1 depende, assegurando assim que a atividade da proteína é reduzida. A ação colectiva destes inibidores em diferentes nós da via mTOR exemplifica um bloqueio estratégico que reduz eficazmente a atividade funcional da COTE1 sem alterar os seus níveis de expressão, salientando o papel crítico da sinalização mTOR na regulação do papel da COTE1 na célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTOR (alvo mecânico da rapamicina), uma quinase envolvida no crescimento e proliferação celular. Uma vez que o COTE1 está implicado em processos que são regulados pelo mTOR, a inibição do mTOR levaria a uma diminuição da atividade do COTE1, uma vez que os sinais de crescimento da célula seriam desregulados. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor seletivo da PI3K (fosfoinositídeo 3-quinase). A PI3K faz parte da via de sinalização AKT/mTOR, que é crucial para regular a sobrevivência e o crescimento das células. A inibição da PI3K resulta na redução da ativação da AKT, o que leva à diminuição da atividade da mTOR e, subsequentemente, à redução da atividade da COTE1, devido à dependência da COTE1 da sinalização da mTOR para a sua função. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor potente e seletivo da PI3K. Ao inibir a PI3K, interrompe a via PI3K/AKT/mTOR, que é necessária para numerosas funções celulares. Esta perturbação resulta na diminuição da atividade do COTE1, uma vez que os eventos de sinalização que normalmente aumentariam a função do COTE1 são inibidos. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina visa especificamente a AKT, inibindo a sua fosforilação e ativação. A AKT é um componente central da via PI3K/AKT/mTOR, e a sua inibição leva a uma redução da sinalização mTOR, o que, por sua vez, diminui a atividade da COTE1 devido à sua dependência da mTOR para a sua atividade funcional. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é um derivado da rapamicina e actua de forma semelhante, ligando-se à FKBP12, formando um complexo que inibe a mTOR. Como mTOR é um efetor a jusante vital para a atividade funcional de COTE1, a inibição por everolimus leva a uma diminuição na atividade de COTE1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
O Palomid 529 é um inibidor duplo de TORC1/TORC2, que afecta o complexo mTOR envolvido na via PI3K/AKT. Ao inibir estes complexos, o Palomid 529 leva à redução da atividade do COTE1, uma vez que o envolvimento do COTE1 no crescimento e sobrevivência celular depende da sinalização mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor potente e seletivo da quinase mTOR, com efeito sobre os complexos mTORC1 e mTORC2. Isto leva a uma diminuição da atividade do COTE1, inibindo a sinalização necessária para a sua função. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor da mTOR que actua nos complexos mTORC1 e mTORC2. Ao inibir estes complexos, a atividade do COTE1 é diminuída devido à dependência das suas vias funcionais da sinalização mTOR adequada. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU 0063794 é uma molécula avançada que inibe tanto o mTORC1 como o mTORC2, reduzindo assim a atividade de proteínas a jusante, como a COTE1, que dependem da atividade cinase do mTOR. | ||||||