Date published: 2025-10-30

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CNG-2 Ativadores

Os activadores comuns do GNC-2 incluem, entre outros, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, o monofosfato de guanosina 3',5'-cíclico CAS 7665-99-8, a forskolina CAS 66575-29-9, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o YC-1 CAS 170632-47-0.

Os activadores de CNG-2 representam uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade dos canais iónicos controlados por nucleótidos cíclicos, especificamente os que pertencem ao subtipo CNG-2. Os canais CNG-2 são proteínas integrais de membrana que se encontram principalmente em vários tecidos, incluindo os neurónios sensoriais da retina e o epitélio olfativo. Estes canais iónicos desempenham um papel fundamental na transdução de sinais intracelulares em resposta a alterações na concentração de nucleótidos cíclicos, como o AMP cíclico (cAMP) e o GMP cíclico (cGMP). Os activadores do CNG-2 interagem com estes canais iónicos para induzir alterações conformacionais que facilitam a permeação de iões, influenciando, em última análise, as respostas celulares a estímulos externos.

Do ponto de vista químico, os activadores do GNC-2 possuem frequentemente uma estrutura estruturalmente diversa, com farmacóforos distintos que interagem com locais de ligação específicos nos canais do GNC-2. O mecanismo de ação envolve normalmente a modulação alostérica, em que o ativador induz uma alteração conformacional na estrutura do canal iónico, conduzindo a uma maior probabilidade de abertura. Esta modulação dos canais CNG-2 por activadores é essencial para vários processos fisiológicos, incluindo a transdução de sinais sensoriais nos sistemas visual e olfativo. A compreensão das interacções moleculares entre os activadores do CNG-2 e os seus canais iónicos alvo é crucial para decifrar os mecanismos intrincados subjacentes às vias de sinalização celular e é promissora para o desenvolvimento de novas ferramentas de investigação dos processos de transdução de sinais sensoriais.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

60-92-4sc-217584
sc-217584A
sc-217584B
sc-217584C
sc-217584D
sc-217584E
100 mg
250 mg
5 g
10 g
25 g
50 g
$114.00
$175.00
$260.00
$362.00
$617.00
$1127.00
(1)

O AMPc é um segundo mensageiro importante em muitos processos biológicos. O CNG-2 é um canal iónico controlado por nucleótidos cíclicos que pode ser ativado diretamente pelo AMPc, levando à abertura do canal e ao subsequente fluxo de iões através da membrana, aumentando a sua atividade funcional.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando a produção de AMPc no interior da célula. Este aumento do AMPc pode então ativar diretamente os canais CNG-2 ligando-se ao domínio de ligação dos nucleótidos cíclicos, o que resulta num aumento da atividade do canal.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

O zaprinast inibe a fosfodiesterase tipo 5, que aumenta os níveis de GMPc ao reduzir a sua degradação. O GMPc elevado pode ativar diretamente o CNG-2 ligando-se ao seu domínio de ligação aos nucleótidos cíclicos, aumentando a atividade do canal.

YC-1

170632-47-0sc-202856
sc-202856A
sc-202856B
sc-202856C
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$32.00
$122.00
$214.00
$928.00
9
(1)

O YC-1 inibe as enzimas fosfodiesterase, levando ao aumento dos níveis de cGMP e cAMP. Como tanto o GMPc como o AMPc podem ativar os canais CNG-2, a YC-1 aumenta indiretamente a atividade funcional do CNG-2, aumentando a disponibilidade dos seus activadores diretos.

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

O tadalafil funciona de forma semelhante ao sildenafil, inibindo a fosfodiesterase tipo 5 e aumentando os níveis de GMPc na célula. Esta elevação do GMPc pode ativar diretamente os canais CNG-2 e aumentar a sua atividade funcional.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

O vardenafil actua através da inibição da fosfodiesterase tipo 5, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc, que pode ativar diretamente os canais CNG-2, aumentando a sua atividade.

Dipyridamole

58-32-2sc-200717
sc-200717A
1 g
5 g
$30.00
$100.00
1
(1)

O dipiridamol tem um mecanismo de ação que envolve a inibição das enzimas fosfodiesterases, aumentando assim os níveis de AMPc e GMPc na célula. Este aumento pode ativar diretamente os canais CNG-2 ligando-se a eles, aumentando a sua atividade funcional.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

O IBMX é um inibidor não seletivo das enzimas fosfodiesterase, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc e GMPc nas células. A elevação destes nucleótidos cíclicos pode ativar os canais CNG-2, aumentando assim a sua atividade funcional.

Cilostazol

73963-72-1sc-201182
sc-201182A
10 mg
50 mg
$107.00
$316.00
3
(1)

O Cilostazol inibe a fosfodiesterase tipo 3, resultando num aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc aumentado pode ativar diretamente os canais CNG-2, levando a uma maior atividade do canal.

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
(0)

A milrinona é um inibidor seletivo da fosfodiesterase de tipo 3, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar diretamente os canais CNG-2, conduzindo a um aumento da sua atividade funcional.