cGKII Ativadores
Os activadores comuns da cGKII incluem, entre outros, o sal sódico do monofosfato de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-cíclico CAS 51239-26-0, o sal sódico do GMPS Sp-8-pCPT-cíclico CAS 160385-87-5, Sal de trietilamónio do monofosfato de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-cíclico CAS 54364-02-2, Tadalafil CAS 171596-29-5 e Vardenafil CAS 224785-90-4.
Os activadores de cGKII são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e aumentam a atividade da proteína quinase II dependente de GMP cíclico (cGKII), uma enzima que desempenha um papel vital em várias vias de sinalização celular. A cGKII, também conhecida como PKG2, é uma das duas principais isoformas da proteína quinase G (PKG), uma família de serina/treonina quinases que são activadas pelo monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). A cGKII é predominantemente expressa em tecidos como o cérebro, os ossos, o intestino e os rins, onde regula uma vasta gama de processos fisiológicos, incluindo o transporte de iões, a diferenciação celular e os ritmos circadianos. A ativação da cGKII por activadores específicos leva à fosforilação de proteínas-alvo, que modulam vários eventos de sinalização a jusante na célula.
O mecanismo através do qual os activadores da cGKII aumentam a atividade da enzima envolve normalmente o aumento da afinidade da cGKII pelo GMPc ou a estabilização da sua conformação ativa, promovendo assim uma fosforilação mais eficiente dos seus substratos. Este aumento da atividade da cinase pode influenciar numerosas funções celulares, como a regulação dos canais iónicos, dos transportadores e de outras proteínas envolvidas na manutenção da homeostasia celular. Além disso, os activadores da cGKII podem modular o papel da enzima no controlo de processos como o crescimento ósseo, onde se sabe que a cGKII está envolvida na regulação da diferenciação e proliferação dos condrócitos. Ao compreenderem as vias específicas influenciadas pelos activadores da cGKII, os investigadores podem obter informações mais aprofundadas sobre a forma como esta cinase contribui para o ajuste fino das redes de sinalização celular e para a manutenção do equilíbrio fisiológico em vários tecidos. Este conhecimento é crucial para compreender o papel mais alargado da cGKII na função celular e os mecanismos intrincados através dos quais regula múltiplos processos biológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
O sal de sódio do monofosfato de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-cíclico actua como um potente modulador das vias de sinalização intracelular, influenciando particularmente a dinâmica dos nucleótidos cíclicos. A sua ligação única de tioéter aumenta a afinidade de ligação a fosfodiesterases específicas, alterando a cinética da reação e promovendo níveis sustentados de GMPc. Este composto apresenta interações moleculares distintas que podem levar à ativação diferencial de proteínas cinases, influenciando assim vários processos e respostas celulares. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
O GMPS Sódio Sp-8-pCPT-cíclico é um nucleótido cíclico especializado que apresenta caraterísticas estruturais únicas, incluindo uma porção de tioéter que aumenta a sua estabilidade e solubilidade em ambientes aquosos. Este composto estabelece interações selectivas com proteínas alvo, facilitando a modulação das actividades enzimáticas. A sua flexibilidade conformacional distinta permite uma ligação eficiente a sítios reguladores, influenciando cascatas de sinalização a jusante e promovendo respostas celulares específicas através de padrões de fosforilação alterados. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
O sal de trietilamónio do monofosfato de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-cíclico é um nucleótido cíclico caracterizado pela sua ligação tioéter, que contribui para a sua reatividade e perfil de interação únicos. Este composto demonstra uma propensão para formar complexos estáveis com várias proteínas cinases, influenciando assim a sua atividade. As suas propriedades electrónicas distintas facilitam alterações conformacionais rápidas, aumentando a sua capacidade de modular as vias de sinalização e afetar os processos celulares através de eventos de fosforilação específicos. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
À semelhança do sildenafil, o tadalafil funciona como um inibidor da PDE5, aumentando os níveis de GMPc nas células, o que, por sua vez, pode levar à ativação da cGKII. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é outro inibidor da PDE5 que actua através da elevação das concentrações de GMPc, facilitando indiretamente a ativação da cGKII. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
O riociguat, um estimulador solúvel da guanilato ciclase, aumenta a síntese de GMPc, promovendo indiretamente a atividade da cGKII. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento do AMPc, que pode influenciar a atividade da cGKII através de mecanismos de ligação cruzada entre as vias do AMPc e do GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a PDE5 e a PDE6, levando ao aumento dos níveis de GMPc e à potencial ativação da cGKII. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina, um inibidor da PDE1, pode afetar indiretamente a atividade da cGKII, alterando os níveis de cGMP. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O cilostazol inibe a PDE3 e aumenta os níveis de cAMP, o que pode modular indiretamente a atividade da cGKII através da interação entre as vias do cAMP e do cGMP. | ||||||