CES3 Ativadores

Os activadores comuns do CES3 incluem, mas não estão limitados a 4-Metilumbeliferona CAS 90-33-5, Indometacina CAS 53-86-1, Troglitazona CAS 97322-87-7, Dexametasona CAS 50-02-2 e Fenofibrato CAS 49562-28-9.

Os activadores CES3 são uma classe de substâncias químicas que modulam a enzima CES3, um interveniente crítico no metabolismo dos ácidos gordos e no metabolismo dos medicamentos. Estes activadores funcionam através de vários mecanismos celulares que podem levar a um aumento da atividade da CES3. A 4-Metilumbeliferona e a Indometacina funcionam diminuindo os níveis de moléculas que normalmente inibem a atividade da CES3. A 4-metilumbeliferona reduz a síntese de ácido hialurónico, o que aumenta indiretamente a atividade da CES3, dado que níveis mais elevados de ácido hialurónico suprimem normalmente a função da CES3. A indometacina, como inibidor da COX, reduz a produção de prostaglandinas, que normalmente inibem a atividade da CES3.

Outro grupo importante de activadores da CES3 são os agonistas PPAR, que incluem a troglitazona, o fenofibrato, a rosiglitazona, a pioglitazona, o GW7647, o GW1929 e o WY-14643. Estes compostos, ao ligarem-se e activarem o PPARα ou o PPARγ, podem aumentar a expressão do CES3, reforçando assim a sua atividade. Os PPAR são receptores de hormonas nucleares que regulam a expressão genética e a sua ativação leva a um aumento da transcrição de CES3. A dexametasona, um agonista do recetor de glucocorticóides, também aumenta a atividade da CES3, elevando a sua expressão. O recetor de glucocorticóides, quando ativado, pode regular positivamente uma variedade de genes, incluindo o CES3. Por último, a metformina e o AICAR activam a AMPK, o que pode levar indiretamente à ativação do CES3. A ativação da AMPK estimula a regulação positiva do PPARα, um conhecido ativador do CES3.