CELF5 Inibidores
Os inibidores comuns de CELF5 incluem, entre outros, a leptomicina B CAS 87081-35-4, a mitoxantrona CAS 65271-80-9, a α-manitina CAS 23109-05-9, a actinomicina D CAS 50-76-0 e a DRB CAS 53-85-0.
Os inibidores químicos da CELF5 actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função no processamento do ARN. A leptomicina B, por exemplo, tem como alvo a exportina 1 (CRM1), uma proteína fundamental na via de exportação nuclear. Ao inibir a CRM1, a leptomicina B pode provocar a retenção nuclear da CELF5, impedindo-a assim de desempenhar as suas funções típicas no citoplasma. Do mesmo modo, a Mitoxantrona, através da sua intercalação com o ADN e da inibição da topoisomerase II, perturba a síntese e a reparação do ADN. Esta alteração do ambiente nuclear pode afetar indiretamente a CELF5, modificando os mecanismos de controlo pós-transcricional que requerem a atividade da CELF5. Outro inibidor, a alfa-amanitina, inibe diretamente a RNA polimerase II, crucial para a síntese de ARNm, reduzindo assim a disponibilidade de substratos de ARN para a CELF5, o que, por sua vez, afecta as actividades de ligação e processamento de ARN da CELF5. A actinomicina D também se liga ao ADN, mas fá-lo no complexo de iniciação da transcrição, o que impede o alongamento da cadeia de ARN pela ARN polimerase, resultando numa redução dos substratos de ARN necessários para a função da CELF5.
Mais abaixo na linha dos inibidores relacionados com a transcrição, o DRB e o Flavopiridol inibem a transcrição mediada pela RNA polimerase II, o que pode diminuir a transcrição dos RNAs que a CELF5 deve ligar e regular, inibindo assim a sua função. A camptotecina e o etoposido, ambos inibidores da topoisomerase, causam danos no ADN, o que pode perturbar os processos de transcrição e, subsequentemente, impedir a interação da CELF5 com as transcrições de ARN. A ampla inibição das polimerases I, II e III do ARN pela triptolida e a inibição selectiva das polimerases alfa e delta do ADN pela afidicolina conduzem a uma diminuição geral da síntese de ARN, afectando o conjunto de moléculas de ARN disponíveis para a ação da CELF5. A cordicepina, devido à sua semelhança estrutural com a adenosina, actua como um terminador de cadeia durante a síntese de ARN, o que reduz o comprimento e a quantidade de transcrições de ARN para ligação e regulação de CELF5. Por último, a estabilização do complexo clivável da topoisomerase II pelo ICRF-193 resulta na inibição da transcrição, que pode inibir indiretamente a CELF5 ao interferir com a maturação das transcrições de ARN que a CELF5 regula normalmente.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
A leptomicina B inibe a exportina 1 (CRM1), uma proteína de exportação nuclear. A CELF5, enquanto proteína nuclear de ligação ao ARN, pode depender de sinais de exportação nuclear que funcionem corretamente para a sua localização e função. A inibição da CRM1 pode levar à retenção nuclear da CELF5, inibindo assim funcionalmente as suas actividades citoplasmáticas normais. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
A mitoxantrona intercala-se com o ADN e inibe a topoisomerase II, perturbando a síntese e a reparação do ADN. Como a CELF5 está associada a eventos de processamento do ARN que podem ser influenciados pela dinâmica do ADN, a mitoxantrona pode inibir indiretamente a função da CELF5, alterando o ambiente nuclear e afectando os mecanismos de controlo pós-transcricional em que a CELF5 está envolvida. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A alfa-amanitina é um potente inibidor da RNA polimerase II, que é essencial para a síntese do mRNA. Ao inibir a RNA polimerase II, a alfa-amanitina pode reduzir o conjunto de substratos de RNA disponíveis para a CELF5, inibindo assim funcionalmente as suas actividades de ligação e processamento de RNA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN no complexo de iniciação da transcrição e impede o alongamento das cadeias de ARN pela ARN polimerase, o que pode reduzir a atividade de ligação e modulação do ARN da CELF5 devido à menor disponibilidade de substrato de ARN. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB é um análogo da adenosina que inibe a transcrição da RNA polimerase II. Ao reduzir os níveis globais de transcrição, o DRB diminui a disponibilidade de ARN para a CELF5 se ligar, inibindo assim funcionalmente o seu papel no processamento do ARN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina inibe a topoisomerase I, provocando danos no ADN. As funções de processamento de ARN da CELF5 estão intimamente ligadas à maquinaria de transcrição e os danos no ADN podem perturbar os processos de transcrição, inibindo indiretamente a capacidade da CELF5 de interagir com transcrições de ARN recém-sintetizadas. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um diterpeno triepóxido que inibe a atividade da RNA polimerase I, II e III, levando a uma redução da síntese de RNA. Este facto pode inibir funcionalmente a CELF5, diminuindo o conjunto de moléculas de ARN que a CELF5 normalmente ligaria e regularia. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor da quinase dependente da ciclina que bloqueia a transcrição mediada pela RNA polimerase II. Isto pode inibir funcionalmente a CELF5, reduzindo a transcrição de ARNs sobre os quais a CELF5 actuaria durante o processamento do ARN. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
O ICRF-193 é um composto bis(dioxopiperazina) que estabiliza o complexo clivável da topoisomerase II, levando à inibição da transcrição. Esta estabilização pode inibir indiretamente a CELF5, impedindo o processamento e a maturação das transcrições de ARN a que a CELF5 normalmente se liga. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
A afidicolina é um diterpeno tetracíclico que inibe seletivamente a ADN polimerase alfa e delta, provocando a paragem da fase S do ciclo celular. Esta paragem pode reduzir a produção de transcrição da célula, inibindo indiretamente o papel funcional da CELF5 no processamento do ARN. | ||||||