Cdk6 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk6 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o palbociclib CAS 571190-30-2 e o ribociclib CAS 1211441-98-3, Metanossulfonato de N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina CAS 1231930-82-7 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
As cinases dependentes de ciclina (Cdks) são uma família de proteínas que desempenham um papel crucial na regulação do ciclo celular, uma série de eventos que conduzem ao crescimento e à divisão celular. As Cdks são um tipo de serina/treonina quinase, o que significa que adicionam grupos fosfato a resíduos específicos de serina ou treonina em proteínas alvo, regulando assim a sua atividade. As Cdks estão presentes em todos os organismos eucariotas, incluindo os humanos, e são altamente conservadas entre as espécies. Trabalham em conjunto com outro grupo de proteínas chamadas ciclinas, cujo nome se deve à sua oscilação periódica de concentração ao longo do ciclo celular. As ciclinas ligam-se às Cdks e activam-nas induzindo uma alteração conformacional que expõe o local ativo da quinase.
Os inibidores da quinase 6 dependente de ciclina (Cdk6) constituem uma classe diversificada de compostos concebidos para modular a progressão do ciclo celular, particularmente no contexto do cancro. Estes inibidores actuam visando seletivamente a atividade cinase da Cdk6, um regulador crucial da transição da fase G1 para a fase S do ciclo celular. O mecanismo primário envolve a prevenção da fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), um substrato chave da Cdk6, que, quando fosforilada, promove a progressão do ciclo celular. O palbociclib, o ribociclib e o abemaciclib apresentam uma especificidade em relação à Cdk6 e impedem eficazmente a progressão do ciclo celular nas células cancerosas. Os inibidores de quinase de largo espetro, como o flavopiridol e o dinaciclib, têm como alvo múltiplas Cdks, incluindo a Cdk6, mostrando-se promissores na inibição da proliferação celular aberrante. Compostos como o PD0332991 e o LY2835219 demonstraram eficácia ao bloquear especificamente a Cdk6.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
O AT7519 funciona como um inibidor seletivo da Cdk6, apresentando um mecanismo de ação único através da sua afinidade de ligação específica. Envolve-se em intrincadas interações electrostáticas e forma complexos estáveis que alteram a conformação do sítio ativo da enzima. Este composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, caracterizado por um tempo de permanência prolongado no alvo, que modula eficazmente as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. As suas caraterísticas estruturais facilitam a perturbação específica das redes reguladoras, sublinhando o seu papel nos mecanismos de controlo celular. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib é um potente inibidor da Cdk1, Cdk2, Cdk5 e Cdk9, com atividade significativa contra a Cdk6. Ao bloquear a Cdk6, o dinaciclib modula a progressão do ciclo celular, inibe a fosforilação da Rb e induz a apoptose nas células cancerígenas. Tem sido explorado pelo seu potencial na investigação do cancro. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
O succinato LEE011 actua como um inibidor seletivo da Cdk6, demonstrando um mecanismo de ligação único que envolve interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio. Este composto estabiliza uma conformação específica da enzima, levando a uma alteração da atividade catalítica. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, permitindo uma modulação sustentada da progressão do ciclo celular. Os atributos estruturais do composto permitem uma interferência precisa nas interações proteína-proteína, realçando o seu papel na dinâmica reguladora celular. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor seletivo da Cdk2, Cdk7 e Cdk9, com uma atividade notável contra a Cdk6. Ao bloquear a Cdk6, o SNS-032 interfere com a regulação do ciclo celular e inibe o crescimento das células cancerígenas. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
O PD0332991 (também conhecido como isetionato de palbociclib) é um inibidor seletivo da Cdk4 e da Cdk6. Impede a sua atividade cinase, levando à inibição da fosforilação de Rb e à subsequente paragem do ciclo celular na fase G1. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
O LY2835219 é um inibidor seletivo da Cdk4 e da Cdk6. Impede a fosforilação de Rb, induzindo a paragem do ciclo celular G1. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
O cloridrato de flavopiridol é a forma de sal de cloridrato do flavopiridol. É um inibidor de quinase de largo espetro que tem como alvo várias Cdks, incluindo a Cdk6. Ao inibir a Cdk6, o cloridrato de flavopiridol interrompe a progressão do ciclo celular e induz a apoptose nas células cancerígenas. Tem sido investigado pelas suas potenciais propriedades anti-cancerígenas. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
O P276-00 é um potente inibidor da Cdk4 e da Cdk6. Ao visar seletivamente estas cinases dependentes da ciclina, o P276-00 interrompe a progressão do ciclo celular e induz a apoptose nas células cancerosas. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
O PHA-793887 é um potente inibidor de Cdk2, Cdk4 e Cdk6. Ao bloquear a atividade destas cinases, o PHA-793887 interfere com a progressão do ciclo celular, inibe a fosforilação de Rb e induz a paragem do ciclo celular. | ||||||