CD137 Inibidores

Os inibidores comuns de CD137 incluem, entre outros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, SP600125 CAS 129-56-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores de CD137 podem ser amplamente aplicados a agentes que influenciam a sinalização e os efeitos mediados por CD137, uma molécula coestimuladora expressa predominantemente em células T activadas. Embora a lista acima não inclua produtos químicos que se ligam diretamente ao CD137 e o inibem, podem impedir as vias e processos a jusante ou associados induzidos pela ativação do CD137.

Por exemplo, a ciclosporina inibe a calcineurina, uma enzima fundamental na ativação das células T. Dado o papel do CD137 na ativação das células T, a inibição da calcineurina pode atenuar indiretamente os efeitos mediados pelo CD137. Do mesmo modo, agentes como o LY294002 e a Wortmannin inibem a PI3K, uma quinase com um papel claro na sobrevivência e ativação das células T a jusante do CD137. Outro interveniente fundamental na sinalização das células T é a via MAPK/ERK, e inibidores como o PD98059 e o U0126 podem atenuar os seus efeitos. Por outro lado, a JNK, influenciada por compostos como o inibidor de JNK II e o SP600125, é outra quinase activada pelo CD137 e está envolvida na ativação das células T. Além disso, a importância do NF-kB na ativação das células T é sublinhada pelos seus inibidores, BAY 11-7082 e IKK-16. Ao visar estas vias essenciais, os produtos químicos supracitados oferecem vias para influenciar a intrincada rede de sinalização induzida pelo CD137.