Casein Kinase II Inibidores

Os inibidores comuns da caseína quinase II incluem, entre outros, o CX-4945 CAS 1009820-21-6, o TBB CAS 17374-26-4, o DRB CAS 53-85-0, a apigenina CAS 520-36-5 e a quercetina CAS 117-39-5.

Os inibidores da caseína quinase II (CK2) constituem uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade da enzima CK2, uma proteína quinase serina/treonina presente em vários compartimentos celulares. A CK2 desempenha um papel fundamental na regulação de uma multiplicidade de processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, a diferenciação e a apoptose celulares, fosforilando uma vasta gama de substratos. A CK2 é conhecida por fosforilar numerosos alvos proteicos e está frequentemente associada à regulação das principais vias de sinalização. Os inibidores desta classe química são desenvolvidos principalmente para estudar os meandros do papel da CK2 na sinalização celular e para obter informações sobre a sua capacidade como alvo em várias doenças.

Estes inibidores da CK2 empregam vários mecanismos para interromper a atividade da quinase. Muitos deles são inibidores competitivos de ATP, o que significa que competem com o trifosfato de adenosina (ATP) para se ligarem ao local ativo da CK2. Ao ocuparem este sítio, impedem a capacidade da CK2 de transferir grupos fosfato para os seus substratos, interferindo assim com os eventos de fosforilação críticos para as cascatas de sinalização celular. Além disso, alguns inibidores da CK2 podem ter mecanismos de ação não competitivos ou alostéricos, embora estes mecanismos sejam normalmente menos comuns. Em geral, a classe dos inibidores da CK2 fornece ferramentas valiosas para os investigadores dissecarem os papéis da CK2 na fisiologia celular e descobrirem potenciais conhecimentos sobre as consequências da modulação da atividade desta enzima numa variedade de contextos biológicos.