casein kinase Iγ3 Ativadores
Os activadores comuns da caseína quinase Iγ3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o inibidor da caseína quinase I, D4476 CAS 301836-43-1, o inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9, o palbociclib CAS 571190-30-2 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.
Os activadores da caseína quinase Iγ3 constituem um grupo especializado de compostos concebidos para aumentar a atividade da caseína quinase I gama 3 (CKIγ3), uma enzima que desempenha um papel significativo em vários processos celulares, incluindo a transdução de sinais, a proliferação celular e os ritmos circadianos. Estes activadores podem aumentar as capacidades de fosforilação da CKIγ3, amplificando assim o seu papel na fosforilação de substratos específicos. A ativação do CKIγ3 pode ser conseguida através de vários mecanismos. Alguns activadores ligam-se às regiões reguladoras da enzima, induzindo uma alteração conformacional que pode levar a um aumento da sua atividade catalítica. Outros podem interagir com o local de ligação do ATP, facilitando o papel do ATP na transferência de grupos fosfato para os substratos da enzima. Estes activadores são frequentemente pequenas moléculas que foram identificadas ou sintetizadas após uma extensa investigação sobre a estrutura e a dinâmica do CKIγ3, permitindo uma interação precisa com o local ativo da enzima ou com os locais alostéricos.
A descoberta e o desenvolvimento de activadores da caseína quinase Iγ3 envolvem vários métodos, incluindo o rastreio de alto rendimento de bibliotecas químicas para identificar moléculas que possam aumentar a atividade da enzima. Uma vez identificados os potenciais activadores, estes podem ser optimizados através de esforços de química medicinal para melhorar a sua potência, seletividade e atividade celular. Os estudos de modelação computacional e de relação estrutura-atividade (SAR) também desempenham um papel crucial na conceção de moléculas que possam aumentar eficazmente a atividade do CKIγ3. Estes activadores podem ter diversas estruturas químicas, tendo em conta a sua capacidade de penetrar nas células e atingir o ambiente intracelular onde se encontra o CKIγ3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de cAMP, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA). A caseína quinase Iγ3, sendo uma quinase, pode ser indiretamente activada através de eventos de fosforilação mediados por PKA em cascatas de sinalização sobrepostas. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
O D4476 é um inibidor específico da caseína quinase I. É utilizado aqui num papel contrário para sugerir que, num ambiente competitivo, a presença do D4476 poderia levar a um aumento compensatório da atividade da caseína quinase Iγ3 para manter as funções celulares. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
A BIO-acetoxima é um inibidor seletivo da glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), que pode levar à ativação da sinalização Wnt. A ativação da sinalização Wnt pode aumentar indiretamente a função da caseína quinase Iγ3, que é conhecida por fosforilar componentes da via. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O PD 0332991 é um inibidor seletivo da quinase dependente da ciclina 4/6 (CDK4/6). A inibição da CDK4/6 pode alterar a regulação do ciclo celular e pode indiretamente aumentar a atividade da caseína quinase Iγ3 como mecanismo compensatório na progressão do ciclo celular. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK). A inibição da ROCK pode levar a alterações no citoesqueleto de actina e potencialmente aumentar a atividade da caseína quinase Iγ3 como parte da regulação compensatória do citoesqueleto. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB 216763 é um inibidor da GSK-3, que pode ativar a via de sinalização Wnt. Esta ativação pode levar ao aumento funcional da caseína quinase Iγ3 devido ao seu papel na fosforilação dos componentes da via Wnt. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
O piceatanol inibe a Syk quinase, o que poderia levar a cascatas de sinalização alteradas. Estas alterações podem potencialmente aumentar a atividade da caseína quinase Iγ3 indiretamente, uma vez que o ambiente de sinalização celular se ajusta à inibição da Syk. | ||||||