C9orf153 Inibidores
Os inibidores comuns do C9orf153 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
A atividade funcional do C9orf153 é intrinsecamente regulada por uma rede de vias de sinalização e modificações pós-traducionais, podendo a sua inibição ser conseguida através de vários mecanismos bioquímicos. Um desses mecanismos envolve a obstrução da fosforilação mediada por cinase, crítica para a ativação do C9orf153. Certos inibidores funcionam visando diretamente estas cinases, impedindo os eventos de fosforilação necessários para que o C9orf153 funcione de forma óptima. Este bloqueio da fosforilação reduz efetivamente a atividade do C9orf153. Do mesmo modo, a inibição de cinases lipídicas específicas que modulam os sinais ascendentes pode levar a uma diminuição subsequente da atividade funcional do C9orf153. Ao parar a atividade destas cinases lipídicas, os processos de transdução de sinal que contribuem para a regulação do C9orf153 são interrompidos, culminando na redução do seu estado funcional. Além disso, o direcionamento das principais vias reguladoras que envolvem proteínas activadas pelo stress pode mitigar indiretamente a atividade do C9orf153 ao impedir fosforilações reguladoras essenciais.
Adicionalmente, certos inibidores exercem os seus efeitos impedindo o turnover proteolítico de proteínas reguladoras que interagem com ou governam a função do C9orf153. Esta inibição do proteassoma resulta na acumulação de proteínas que, de outro modo, seriam degradadas, conduzindo a uma inibição indireta da atividade do C9orf153 ao perturbar os mecanismos reguladores normais. Outros compostos interferem com os padrões de acetilação celular, modificando assim a expressão genética e alterando potencialmente os níveis ou a atividade das proteínas que interagem com o C9orf153. A inibição da atividade da quinase também desempenha um papel crítico, em que o direcionamento seletivo das tirosina-quinases envolvidas na fosforilação de substratos que regulam o C9orf153 leva a uma diminuição da sua atividade funcional.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor da proteína quinase que tem como alvo várias quinases, incluindo as que fosforilam o C9orf153. Ao inibir estas cinases, a estauroesporina impediria a fosforilação do C9orf153, que é fundamental para a sua ativação, levando à diminuição da atividade funcional do C9orf153. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor seletivo das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante de várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem o C9orf153. A inibição da PI3K perturba a atividade dos efectores a jusante que podem modular a função do C9orf153, levando a uma diminuição indireta da sua atividade funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor específico de MEK1/2, enzimas-chave na via MAPK/ERK. A via MAPK/ERK pode fosforilar substratos que interagem com o C9orf153 ou o regulam. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 impediria os eventos de fosforilação necessários para a funcionalidade adequada do C9orf153, inibindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e, em conjunto, inibem o mTOR (alvo mamífero da rapamicina), que é um regulador central do crescimento e da proliferação celular. A sinalização mTOR pode regular a síntese e a renovação de proteínas, incluindo a C9orf153. A inibição do mTOR pela rapamicina pode levar a uma redução dos níveis ou da atividade do C9orf153, contribuindo para a sua inibição funcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da MEK, que está envolvida na via MAPK/ERK. Esta via pode modular várias proteínas, incluindo a C9orf153. Ao inibir a MEK, o PD 98059 pode reduzir a atividade do C9orf153 ao impedir os eventos de fosforilação necessários. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK, um interveniente-chave nas vias MAPK activadas pelo stress. A p38 MAPK pode modular a atividade de várias proteínas e a sua inibição pelo SB 203580 pode levar à redução dos eventos de fosforilação reguladora em proteínas como a C9orf153, inibindo indiretamente a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está implicada no controlo de uma série de processos celulares. A atividade da JNK pode levar à fosforilação de substratos que podem regular o C9orf153. A inibição da JNK com SP600125 poderia, portanto, impedir a fosforilação necessária para o funcionamento ótimo do C9orf153, levando a uma inibição da sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, que está envolvida em múltiplas vias de sinalização, incluindo as que podem regular o C9orf153. Ao inibir a PI3K, a wortmannina interromperia a atividade de moléculas de sinalização a jusante que poderiam influenciar a função do C9orf153, levando à diminuição da sua atividade. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas. Ao inibir o proteassoma, o bortezomib pode levar à acumulação de proteínas reguladoras que são ubiquitinadas para degradação. Esta acumulação pode inibir indiretamente a atividade do C9orf153, perturbando os processos reguladores normais em que o C9orf153 está envolvido. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina cinase que tem como alvo as cinases BCR-ABL e da família Src. Estas cinases podem fosforilar proteínas que interagem com o C9orf153 ou que o regulam. A inibição destas cinases pelo dasatinib pode levar a uma diminuição dos eventos de fosforilação necessários para a atividade do C9orf153, inibindo assim indiretamente a sua atividade funcional. | ||||||