C030046I01Rik Ativadores
Os activadores C030046I01Rik comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os activadores da proteína 4 que contém o domínio R3H (R3HDM4) incluem uma série de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional da R3HDM4 através da modulação de várias vias de sinalização. A forskolina actua a montante, aumentando os níveis de cAMP que activam a PKA; esta catalisa uma cascata de sinalização que culmina em alterações transcricionais que aumentam a atividade da R3HDM4. Compostos como o galato de epigalocatequina (EGCG), através da inibição da quinase, e os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin, diminuem a sinalização competitiva, promovendo assim indiretamente um ambiente em que o R3HDM4 é mais ativo. Além disso, a inibição de vias MAPK específicas por SB203580 e U0126 poderia alterar o equilíbrio da sinalização no sentido de aumentar a atividade de R3HDM4 devido à interconectividade das redes de sinalização. Adicionalmente, a esfingosina-1-fosfato (S1P) e o ionóforo de cálcio A23187 (Calcimycin) regulam a sinalização dos esfingolípidos e do cálcio, respetivamente, o que pode resultar em alterações transcricionais que conduzem a um aumento da atividade do R3HDM4.
Por outro lado, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a PKC, que pode ter efeitos generalizados nas vias de sinalização, incluindo as que aumentam a atividade do R3HDM4. As acções inibidoras da cinase da Staurosporina, embora amplas, podem promover seletivamente as vias associadas ao R3HDM4, suprimindo as cinases que regulam negativamente essas vias. A tapsigargina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, ativa a sinalização dependente do cálcio que pode levar a uma maior atividade do R3HDM4. Por último, a inibição das tirosina-quinases pela genisteína pode diminuir a interferência competitiva nas vias de sinalização, permitindo uma maior ativação das vias associadas ao R3HDM4, aumentando assim indiretamente a sua atividade funcional na célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode influenciar múltiplas vias de sinalização. Um dos efeitos a jusante da ativação da PKC é a modulação de factores de transcrição que podem levar a uma maior expressão e atividade da R3HDM4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da quinase que pode levar à redução das vias de sinalização competitivas, aumentando assim indiretamente a atividade funcional do R3HDM4 através do alívio das vias inibitórias. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que impede a fosforilação e a ativação da AKT. Esta modulação da via PI3K/AKT pode levar à alteração de programas transcricionais que aumentam a atividade do R3HDM4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode alterar a sinalização celular para favorecer as vias que podem regular positivamente o R3HDM4 devido à natureza interligada das redes de sinalização, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que suprime a via MAPK/ERK. A inibição da MEK pode resultar na regulação positiva de vias de sinalização alternativas que podem aumentar a atividade do R3HDM4. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P modula as vias de sinalização dos esfingolípidos, que podem influenciar os factores de transcrição e os perfis de expressão genética, conduzindo potencialmente à regulação positiva e ao aumento da atividade do R3HDM4. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode levar à ativação de programas transcricionais que aumentam a atividade do R3HDM4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K que pode bloquear a ativação da AKT, conduzindo a alterações na sinalização a jusante que influenciam positivamente a atividade funcional do R3HDM4 através de vias indirectas. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro, que pode levar à ativação selectiva de vias de sinalização associadas ao R3HDM4 através da inibição de cinases que regulam negativamente essas vias. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio intracelular. A sinalização de cálcio resultante pode aumentar a atividade do R3HDM4, afectando as respostas transcricionais relacionadas. | ||||||