BRSK2 Inibidores
Os inibidores comuns da BRSK2 incluem, entre outros, o CGP 57380 CAS 522629-08-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9, o SP600125 CAS 129-56-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da BRSK2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a função da proteína BRSK2, também conhecida como quinase 2 específica do cérebro. A BRSK2 é uma serina/treonina quinase que desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, nomeadamente no sistema nervoso. Esta quinase está envolvida na regulação da polarização neuronal, da diferenciação axonal e do tráfico de vesículas sinápticas, contribuindo para o desenvolvimento e funcionamento adequados dos circuitos neuronais. A BRSK2 é activada por cinases a montante, como a LKB1 e a AMPK, e, uma vez activada, fosforila alvos a jusante que são críticos para a manutenção da estrutura celular e das vias de sinalização nos neurónios.
Os inibidores da BRSK2 funcionam ligando-se ao domínio catalítico ou a outras regiões essenciais da quinase, impedindo a sua ativação ou bloqueando a sua capacidade de fosforilar substratos-alvo. Ao inibir a BRSK2, estes compostos perturbam as vias de sinalização normais que dependem da atividade da BRSK2, conduzindo a potenciais alterações no desenvolvimento e função neuronais. Esta inibição pode resultar em alterações do crescimento axonal, da libertação de vesículas sinápticas e da conetividade neuronal em geral. Além disso, os inibidores da BRSK2 podem afetar outros processos celulares que dependem desta quinase, como a regulação do ciclo celular e a resposta ao stress metabólico, dado o envolvimento da BRSK2 em redes de sinalização celular mais amplas. A compreensão dos efeitos da inibição da BRSK2 fornece informações valiosas sobre os papéis específicos que esta quinase desempenha na fisiologia celular, particularmente no sistema nervoso. Este conhecimento é crucial para o avanço da nossa compreensão dos mecanismos moleculares subjacentes ao desenvolvimento neuronal, à sinalização e à manutenção da função sináptica. Além disso, o estudo dos inibidores de BRSK2 pode lançar luz sobre o intrincado equilíbrio da atividade das cinases necessário para o bom funcionamento de sistemas celulares complexos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
O CGP 57380 é um inibidor seletivo da BRSK2 que modula as vias de sinalização neuronal, visando o domínio da cinase com elevada especificidade. As suas interações moleculares únicas envolvem uma combinação de forças electrostáticas e de van der Waals, que estabilizam o complexo inibidor-enzima. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, permitindo um envolvimento prolongado com a BRSK2. Este comportamento dinâmico influencia os processos celulares a jusante, destacando o seu papel no ajuste fino da atividade da quinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 poderia reduzir a regulação da BRSK2 através da inibição da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), levando potencialmente a uma redução da síntese de BRSK2 mediada pela via PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina pode diminuir a expressão de BRSK2 ligando-se a FKBP12 e inibindo o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), uma quinase que promove a síntese proteica, incluindo a de BRSK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 tem o potencial de inibir a síntese de BRSK2 através do bloqueio da c-Jun N-terminal quinase (JNK), que está envolvida nas vias de resposta ao stress que podem controlar a expressão dos genes neuronais. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 pode reduzir os níveis de transcrição de BRSK2 através da inibição selectiva da p38 MAP quinase, interferindo assim com o papel da quinase no controlo do ciclo celular e na expressão de genes apoptóticos, incluindo BRSK2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 poderia inibir a BRSK2 bloqueando a proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que se encontra a montante das quinases reguladas por sinal extracelular que conduzem à expressão de vários genes neuronais. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin pode diminuir a regulação da BRSK2 através da inibição irreversível da PI3K, levando a uma redução da atividade da AKT quinase e subsequente diminuição dos sinais de sobrevivência neuronal que incluem a expressão da BRSK2. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina pode inibir a expressão de BRSK2 através da ativação da AKT, resultando numa diminuição da atividade da maquinaria de síntese proteica, que é crucial para a manutenção de várias proteínas neuronais. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
O LY3214996 pode suprimir a BRSK2 através da inibição da ERK1 e da ERK2, levando a uma diminuição da sinalização da via MAPK e à subsequente regulação negativa da expressão dos genes associados. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF 4708671 tem o potencial de diminuir os níveis de BRSK2 através da inibição específica da p70 ribossómica S6 quinase (p70S6K), que desempenha um papel na tradução de um subconjunto de ARNm que codificam proteínas como a BRSK2. | ||||||