BRD4 Inibidores
Os inibidores comuns de BRD4 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, PFI-1 CAS 1403764-72-6, (S)-2-(4-(4-Clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, CPI-203 CAS 1446144-04-2 e 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbenzenossulfonamida CAS 1395084-25-9.
Os inibidores da BRD4 representam uma classe de compostos químicos estrategicamente concebidos para visar e inibir a proteína 4 que contém o bromodomínio (BRD4), um regulador epigenético crucial intrinsecamente envolvido na complexa orquestração dos processos transcricionais e na remodelação da cromatina nas células. O principal modus operandi destes inibidores reside na sua capacidade de perturbar a interação fundamental entre a BRD4 e as histonas acetiladas, impedindo assim a ligação da BRD4 à cromatina e a subsequente modulação da expressão genética. A nível molecular, a BRD4 distingue-se pela posse de dois bromodomínios, regiões especializadas no reconhecimento de resíduos de acetil-lisina nas histonas. Esta caraterística estrutural única permite que BRD4 sirva de suporte molecular para a montagem de complexos transcricionais, facilitando a intrincada coreografia da expressão génica. A ligação precisa e selectiva dos inibidores de BRD4 aos bromodomínios de BRD4 impede o recrutamento de BRD4 para a cromatina, frustrando assim a sua capacidade de governar a atividade transcricional. Esta interferência manifesta-se como uma força perturbadora nos mecanismos afinados de regulação dos genes, com repercussões potenciais que abrangem diversos processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a diferenciação celular e a regulação das respostas inflamatórias.
O interesse crescente e a procura ativa de investigação no desenvolvimento de inibidores de BRD4 sublinham a antecipação das suas implicações de longo alcance na modulação do comportamento celular. A intrincada interação entre BRD4 e a paisagem epigenética torna estes inibidores candidatos promissores para desvendar as complexidades da regulação genética. A evolução da compreensão do papel de BRD4 nas intrincadas interações dos processos celulares posiciona os inibidores de BRD4 como ferramentas valiosas para decifrar a linguagem matizada da expressão genética e descobrir novas estratégias para manipular o comportamento celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
O PFI-1 é um potente inibidor do BRD4, que se distingue pela sua capacidade única de modular a dinâmica da cromatina. Tem como alvo seletivo o bromodomínio, envolvendo-se em interações específicas de empilhamento π-π que aumentam a especificidade da ligação. A estrutura rígida do composto promove uma conformação estável, optimizando a sua interação com o alvo. Além disso, o PFI-1 apresenta propriedades cinéticas favoráveis, permitindo taxas de associação e dissociação rápidas, que são cruciais para a modulação efectiva da regulação transcricional. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O (±)-JQ1 é um inibidor seletivo da proteína BRD4 contendo bromodomínio, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações proteína-proteína através de um mecanismo de ligação único. O composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, estabilizando o seu complexo com BRD4. A sua flexibilidade estrutural permite diversos estados conformacionais, aumentando a sua afinidade de ligação. Além disso, as propriedades de solubilidade do composto facilitam a sua distribuição em sistemas biológicos, promovendo um envolvimento efetivo do alvo. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-Clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida (OTX-015) é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo BRD2, BRD3 e BRDItem demonstrado uma atividade antitumoral promissora em estudos de investigação e tem sido investigado em vários cancros. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203 é um inibidor seletivo de pequenas moléculas de BRD4 que demonstrou efeitos anti-proliferativos em células cancerígenas. Pode inibir a transcrição mediada por BRD4 e foi avaliado em modelos de investigação de doenças malignas hematológicas. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbenzenossulfonamida (MS436), é um potente inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo os bromodomínios de BRD4 e BRDI. Demonstrou efeitos anti-proliferativos em células cancerígenas e tem sido estudado pelo seu potencial como terapia anti-cancerígena. | ||||||