BMP2 Ativadores
Os activadores comuns de BMP2 incluem, entre outros, o dicloridrato de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 e LDN 193719.
Os activadores de BMP2 são um conjunto de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade funcional da BMP2, influenciando várias vias de sinalização celular. A dorsomorfina, o LDN-193189, o DMH1, o LDN-214117, o ML347 e o K02288 são todos inibidores dos receptores BMP tipo I, como o ALK2, o ALK3 e o ALK6, que normalmente actuam para fosforilar as proteínas SMAD, levando à supressão da sinalização BMP2. Ao inibir estes receptores, estes compostos impedem a inibição normal da BMP2, aumentando efetivamente a atividade funcional da BMP2 através da desrepressão. Este mecanismo é crítico para processos como o desenvolvimento e reparação óssea, onde a BMP2 desempenha um papel significativo. Além disso, o SB-431542 e o A83-01, ao inibirem outros membros dos receptores da superfamília TGF-β, particularmente ALK4, ALK5 e ALK7, reduzem a inibição competitiva da via TGF-β, o que pode levar indiretamente a um aumento da atividade da BMP2, promovendo ainda mais os seus efeitos osteogénicos.
Além disso, a forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, aumenta indiretamente a função da BMP2 através da estimulação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar substratos que aumentam as vias de sinalização da BMP2, particularmente as envolvidas na expressão genética. Da mesma forma, a PTH (1-34) ativa a cascata de sinalização cAMP/PKA, aumentando potencialmente a expressão da BMP2 e dos seus receptores, amplificando assim os efeitos da BMP2 na formação óssea. O cloreto de lítio, através da sua inibição da GSK-3β, leva à acumulação de β-catenina, que sinergiza com a sinalização da BMP2 na diferenciação dos osteoblastos. Acredita-se que o ascorbil fosfato de magnésio, um derivado da vitamina C, regula positivamente a expressão de BMP2, contribuindo assim para o aumento da sinalização de BMP2 na regeneração óssea. Coletivamente, estes activadores da BMP2 desempenham um papel crucial na modulação de diversas vias de sinalização que convergem para elevar a atividade funcional da BMP2, uma proteína chave no desenvolvimento e reparação do esqueleto.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
A dorsomorfina é um inibidor potente, seletivo e reversível dos receptores ALK2, ALK3 e ALK6 das BMP de tipo I, que normalmente fosforilam as proteínas SMAD, levando à inibição da sinalização BMP2. Quando a dorsomorfina inibe estes receptores, impede a inibição da BMP2, aumentando assim a atividade da BMP2 através da desrepressão. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 é um inibidor seletivo de ALK2 e ALK3 semelhante à dorsomorfina, mas com potência e seletividade melhoradas. Ao inibir estes receptores, bloqueia a fosforilação de SMAD1/5/8, desreprimindo a via de sinalização de BMP2 e aumentando assim os processos biológicos mediados por BMP2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 é outro inibidor seletivo dos receptores BMP que visa especificamente ALK2, ALK3 e ALK6. Ao inibir os receptores BMP de tipo I, o DMH1 leva a um aumento das actividades de sinalização BMP2 ao impedir o ciclo de feedback negativo que, de outro modo, inibiria as funções BMP2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
O LDN-214117 é um inibidor potente e seletivo do recetor ALK2 da BMP tipo I. A inibição do ALK2 pelo LDN-214117 resulta na regulação positiva da sinalização da BMP2 devido à redução do bloqueio das vias de sinalização da BMP2 mediado pelo recetor. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 é um inibidor seletivo e potente de ALK1 e ALK2, que são receptores BMP tipo I. Ao bloquear a atividade destes receptores, o ML347 aumenta a sinalização da BMP2 ao impedir a fosforilação e a ativação das proteínas SMAD que normalmente inibem a atividade da BMP2. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
O K02288 é um inibidor potente e seletivo de ALK2, ALK3 e ALK6. A inibição destes receptores promove a sinalização da BMP2, impedindo o mecanismo de feedback negativo dependente da SMAD que normalmente regula negativamente a atividade da BMP2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB-431542 é um inibidor dos receptores ALK4, ALK5 e ALK7 da superfamília TGF-β, mas também é conhecido por influenciar indiretamente a sinalização BMP. Ao inibir estes receptores, o SB-431542 pode melhorar a sinalização da BMP2, reduzindo a inibição competitiva das vias do TGF-β que, de outro modo, poderiam modular as funções da BMP2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
O A83-01 é um inibidor seletivo de ALK5, ALK4 e ALK7, que fazem parte da família de receptores TGF-β. Este composto aumenta indiretamente a sinalização BMP2 ao diminuir a inibição competitiva da sinalização TGF-β, permitindo assim que as vias BMP2 sejam mais activas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina actua activando a adenilil ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc e ativa a PKA. Esta ativação pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a sinalização da BMP2, promovendo a expressão de genes e proteínas que respondem à BMP2. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
O fragmento de hormona paratiroideia (PTH 1-34) liga-se ao recetor PTH1, levando à ativação da via AMPc/PKA, que pode reforçar a sinalização da BMP2 através do aumento da expressão da BMP2 e dos seus receptores, promovendo subsequentemente a diferenciação osteogénica mediada pela BMP2. | ||||||