β-Galactose Dehydrogenase S Inibidores

Os inibidores comuns da β-Galactose Desidrogenase S incluem, entre outros, o di-hidrato de floridzina CAS 7061-54-3, a castanospermina CAS 79831-76-8, a swainsonina CAS 72741-87-8, o epóxido de conduritol B (CBE) CAS 6090-95-5 e a desoxinojirimicina CAS 19130-96-2.

Os inibidores químicos da β-Galactose Desidrogenase S actuam através de vários mecanismos para inibir a atividade desta enzima. A clorizina, como inibidor competitivo, liga-se ao mesmo local que a lactose, o substrato natural da β-Galactose Desidrogenase S, o que impede a enzima de catalisar a oxidação da β-galactose. Do mesmo modo, a castanospermina e a desoxinojirimicina funcionam imitando a estrutura dos substratos da β-galactose desidrogenase S, ocupando o seu sítio ativo e impedindo assim a ligação e o processamento dos substratos reais. A swainsonina e o epóxido de conduritol B visam igualmente o sítio ativo da enzima, mas a swainsonina interfere com o mecanismo catalítico, enquanto o epóxido de conduritol B actua de forma irreversível, desactivando permanentemente a função da enzima.

O DL-Gliceraldeído e o Miglitol inibem a β-Galactose Desidrogenase S actuando como análogos dos substratos de aldose, perturbando o processamento catalítico normal da galactose. A fumonisina B1, embora conhecida pelos seus efeitos nos substratos à base de lípidos, inibe competitivamente a desidrogenação dos substratos pela β-Galactose Desidrogenase S. O método de inibição do Alloxan é ligeiramente diferente, uma vez que modifica os grupos tiol essenciais para a atividade catalítica da enzima. A genisteína inibe a enzima bloqueando os processos de fosforilação necessários que são mediados pela tirosina quinase e que são essenciais para a atividade da enzima. Finalmente, o PD 98059 inibe uma molécula de sinalização a montante, a MEK, que é necessária para a fosforilação e subsequente ativação da β-Galactose Desidrogenase S, reduzindo assim a eficiência catalítica global da enzima. Cada um destes produtos químicos fornece uma abordagem única para inibir a β-Galactose Desidrogenase S, visando quer a ligação do substrato quer os processos catalíticos essenciais que permitem a função da enzima.