Os activadores de Bcl11a são uma classe de produtos químicos que interagem com a proteína Bcl11a para aumentar a sua atividade. A descoberta e a análise desses activadores começam normalmente com o processo de rastreio de elevado rendimento (HTS). O HTS é um método em que uma grande biblioteca de diversos compostos químicos é sistematicamente testada para identificar aqueles que podem aumentar a atividade funcional da Bcl11a. Este rastreio envolve a utilização de ensaios que são ajustados com precisão para detetar alterações na atividade do Bcl11a, utilizando frequentemente tecnologias que produzem sinais detectáveis, como a fluorescência ou a luminescência, em resposta à ativação da proteína. Os compostos que produzem uma alteração positiva no sinal, o que indica uma atividade elevada de Bcl11a, são seleccionados para um exame mais aprofundado. Após o HTS, os compostos que se revelam promissores são submetidos a uma série de ensaios secundários. Estes ensaios são concebidos para confirmar os resultados do HTS, fornecendo uma análise mais refinada da capacidade do composto para ativar especificamente o Bcl11a. Ajudam a excluir os falsos positivos que podem resultar de interacções não específicas ou de compostos que afectam indiretamente a leitura do ensaio em vez de influenciarem diretamente a atividade do Bcl11a.
Uma vez confirmado que um grupo de compostos é um potencial ativador do Bcl11a através de ensaios secundários, passa-se a uma fase de caraterização detalhada. Esta fase envolve a utilização de técnicas como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica para obter estruturas de alta resolução da proteína Bcl11a em complexo com os activadores. Deste modo, os investigadores podem visualizar a forma exacta como estas moléculas se ligam à Bcl11a e identificar as interacções moleculares que conduzem ao aumento da sua atividade. A par dos estudos estruturais, são utilizados métodos biofísicos, como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC), para avaliar quantitativamente a cinética de ligação e a afinidade dos activadores com a Bcl11a.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 interage com o seu recetor EP4 acoplado à proteína G, levando a um aumento do AMPc intracelular e da atividade da PKA. Esta sinalização pode melhorar a função do Bcl11a através da modulação de proteínas que se associam ou regulam a atividade do Bcl11a. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio. Estas cinases poderiam influenciar a atividade do Bcl11a modificando o estado de fosforilação das proteínas que regulam o Bcl11a. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da PKC. As vias de sinalização mediadas pela PKC podem influenciar o Bcl11a, alterando o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o Bcl11a ou o regulam, aumentando potencialmente a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc e da atividade da PKA. A PKA pode afetar a atividade do Bcl11a através da fosforilação de proteínas reguladoras ou da alteração das interações proteicas do Bcl11a. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular, potencialmente activando cinases dependentes do cálcio que podem modular a atividade do Bcl11a através da fosforilação de proteínas da rede reguladora do Bcl11a. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L, que aumenta os níveis de cálcio intracelular e pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade do Bcl11a através da fosforilação das proteínas reguladoras associadas. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, elevando os níveis intracelulares de AMPc e activando a PKA. Esta ativação pode aumentar a atividade do Bcl11a através da fosforilação de proteínas da rede de sinalização do Bcl11a. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um inibidor da PKC, que pode alterar o equilíbrio da sinalização celular, aumentando potencialmente a atividade do Bcl11a indiretamente através da modulação do estado de fosforilação das proteínas que regulam ou interagem com o Bcl11a. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril cAMP é um análogo do cAMP que ativa a PKA. A PKA pode aumentar a atividade do Bcl11a alterando o estado de fosforilação das proteínas no âmbito da estrutura reguladora do Bcl11a, influenciando potencialmente o papel funcional do Bcl11a. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da fosfodiesterase 1, que aumenta os níveis de AMPc e GMPc, levando à ativação da PKA e da PKG, respetivamente. Estas cinases poderiam aumentar a atividade do Bcl11a modulando a fosforilação do Bcl11a ou das suas proteínas associadas. | ||||||