BC017647 Ativadores

Os activadores comuns do BC017647 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o IBMX CAS 28822-58-4 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do BC017647 abrangem uma gama diversificada de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do BC017647 através de vias de sinalização e processos celulares específicos. A forskolina e o IBMX elevam os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez podem ativar as vias de sinalização a jusante da proteína quinase A (PKA) e da EPAC; estas vias podem reforçar o papel funcional do BC017647 na célula. O PMA, ao ativar a PKC, e o galato de epigalocatequina (EGCG), através da inibição de cinases, podem reduzir as influências reguladoras negativas sobre o BC017647, aumentando assim a sua atividade. Além disso, a sinalização do cálcio desempenha um papel fundamental, com a ionomicina e o A23187 a actuarem como ionóforos de cálcio e a tapsigargina como inibidor da SERCA, todos eles com capacidade para aumentar a atividade do BC017647 através da modulação dos níveis de cálcio intracelular e do desencadeamento de vias dependentes do cálcio.

Para além destes mecanismos, a inibição da fosfodiesterase 5 pelo citrato de sildenafil também aumenta os níveis de cAMP e cGMP, o que pode aumentar indiretamente a atividade do BC017647. A inibição da PI3K pelo LY294002 e a inibição das tirosina-quinases pela genisteína poderiam aliviar as pressões inibitórias sobre as vias que envolvem o BC017647, levando à sua maior ativação. Por último, a modulação da sinalização MAPK pelo SB203580 e pelo U0126 pode criar um ambiente de sinalização favorável à ativação do BC017647. Estes compostos, através das suas acções únicas e específicas na sinalização celular, contribuem coletivamente para o aumento da atividade funcional do BC017647 sem afetar diretamente a sua expressão ou requerer ativação direta.