BAZ2B Inibidores
Os inibidores comuns do BAZ2B incluem, entre outros, o C646 CAS 328968-36-1, o Garcinol CAS 78824-30-3, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a curcumina CAS 458-37-7 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Os inibidores químicos do BAZ2B funcionam através de vários mecanismos para impedir o seu papel na remodelação da cromatina e no reconhecimento de histonas metiladas ou acetiladas. O C646 actua inibindo seletivamente a p300, uma histona acetiltransferase que pode acetilar o BAZ2B, reduzindo assim a sua capacidade de se ligar eficazmente aos nucleossomas. Do mesmo modo, o Garcinol e o Ácido Anacárdico têm como alvo o p300 e o PCAF, outra histona acetiltransferase que, quando inibida, resulta numa diminuição da acetilação do BAZ2B, limitando a sua atividade de remodelação da cromatina. A curcumina interrompe a função do BAZ2B inibindo a atividade HAT do p300, que é essencial para a acetilação e subsequente ativação do BAZ2B. Esta perturbação conduz a uma diminuição da capacidade do BAZ2B para modular a estrutura da cromatina.
Inibidores como o BIX-01294 e o UNC0638 têm como alvo a capacidade de reconhecimento da metilação do BAZ2B. O BIX-01294 inibe a G9a HMTase, que metila os resíduos de histona que o BAZ2B reconhece e se liga. O UNC0638 dificulta ainda mais a função do BAZ2B ao inibir as histona metiltransferases G9a e GLP, reduzindo a interação do BAZ2B com a cromatina devido a uma diminuição do substrato de ligação. A caetocina e a 3-Deazaneplanocina A também reduzem a metilação das histonas, com a caetocina a inibir a SUV39H1 e a 3-Deazaneplanocina A a ter como alvo a EZH2, o que, em ambos os casos, conduziria a uma diminuição da capacidade do BAZ2B para se ligar às histonas metiladas que lhe são destinadas. O entinostato, um inibidor da HDAC de classe I, aumenta a acetilação das histonas, interferindo possivelmente na interação do BAZ2B com as histonas metiladas. A quercetina inibe as cinases responsáveis pela fosforilação do BAZ2B, que é necessária para a sua atividade, reduzindo assim indiretamente a sua função. O MG-132 impede a degradação proteasómica das proteínas, o que poderia interferir com a sinalização dependente da ubiquitina necessária para a atividade do BAZ2B. Finalmente, o I-CBP112 compete com o BAZ2B na ligação às lisinas acetiladas das histonas devido à inibição dos bromodomínios do CBP/p300, impedindo a ligação do BAZ2B à cromatina e a sua função subsequente.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da p300, uma histona acetiltransferase que pode acetilar a proteína BAZ2B. Ao inibir a p300, o C646 pode impedir a acetilação da BAZ2B, reduzindo assim a sua capacidade de ligação aos nucleossomas e inibindo a sua função. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
O garcinol inibe a p300, bem como a PCAF, outra histona acetiltransferase que poderia potencialmente acetilar o BAZ2B. A inibição destas acetiltransferases pelo garcinol conduziria a uma diminuição da acetilação do BAZ2B, reduzindo a sua atividade de remodelação da cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico é um inibidor das enzimas histona acetiltransferase, como a p300. Ao inibir o processo de acetilação, pode impedir indiretamente a ativação funcional do BAZ2B, que depende da acetilação para a sua plena atividade. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Sabe-se que a curcumina inibe a atividade HAT da p300, pelo que pode impedir a acetilação e a subsequente ativação do BAZ2B, levando à inibição funcional das suas capacidades de remodelação da cromatina. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor da histona metiltransferase, inibindo especificamente a G9a HMTase. O BAZ2B reconhece e liga-se a resíduos específicos de histonas metiladas; assim, a inibição da metilação das histonas pelo BIX-01294 diminuiria a capacidade do BAZ2B de interagir com a cromatina. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
O UNC0638 é um inibidor das histonas metiltransferases G9a e GLP, que metilam a histona H3. Ao inibir estas enzimas, o substrato para o reconhecimento do BAZ2B é reduzido, inibindo assim a função de remodelação da cromatina do BAZ2B. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
A chaetocina é um inibidor específico da histona metiltransferase SUV39H1. Uma vez que a interação do BAZ2B com a cromatina depende da metilação, a inibição da SUV39H1 pode reduzir indiretamente a capacidade do BAZ2B para se ligar a histonas metiladas, inibindo assim a sua função. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato é um inibidor da histona desacetilase de classe I. Ao aumentar a acetilação das histonas, pode interferir com o reconhecimento pelo BAZ2B das marcas de histonas metiladas, uma vez que o BAZ2B possui bromodomínios que podem ser inibidos de forma competitiva por histonas hiperacetiladas. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide que pode inibir a atividade de várias cinases que podem fosforilar o BAZ2B, levando a uma alteração da sua atividade. Ao inibir estas cinases, a quercetina poderia reduzir indiretamente a atividade do BAZ2B, impedindo as suas funções dependentes da fosforilação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode levar ao aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas. Isto pode interferir com as vias de sinalização dependentes da ubiquitina que podem ser necessárias para a plena atividade do BAZ2B, inibindo assim funcionalmente o BAZ2B. | ||||||