BAZ1A Ativadores

Os activadores BAZ1A comuns incluem, entre outros, o VX 745 CAS 209410-46-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0 e o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9.

Os activadores do BAZ1A são compostos químicos que, direta ou indiretamente, aumentam a função de remodelação da cromatina do BAZ1A. Os activadores directos do BAZ1A não estão atualmente bem caracterizados. No entanto, vários compostos podem ser considerados activadores indirectos, influenciando a paisagem epigenética e as vias de sinalização celular, facilitando assim a atividade funcional do BAZ1A. Compostos como o VX-745 e o SB203580 actuam como inibidores da p38 MAPK, uma quinase que pode fosforilar substratos envolvidos na regulação negativa do BAZ1A. A sua ação inibitória pode potencialmente resultar na regulação positiva da atividade de remodelação da cromatina do BAZ1A, aliviando esta regulação negativa. Os inibidores da histona desacetilase, como o SAHA, podem também reforçar indiretamente a função do BAZ1A, aumentando o estado de acetilação das histonas, o que torna a cromatina mais acessível para a ação do BAZ1A.

Além disso, os compostos que influenciam a metilação do ADN e a metilação das histonas, como a 5-Azacitidina e a Chaetocina, podem reforçar a remodelação da cromatina mediada pelo BAZ1A, alterando as marcas epigenéticas que afectam a estrutura e a dinâmica da cromatina. A inibição dos HATs pelo ácido anacárdico pode criar um estado de cromatina mais dependente da atividade do BAZ1A para a regulação da transcrição. Os inibidores da bromodomina, como o JQ1, e os inibidores da histona metiltransferase, como o UNC1999 e o GSK343, actuam alterando a dinâmica de ligação das proteínas moduladoras e o estado de metilação das histonas, respetivamente. Estas alterações podem diminuir a densidade de marcas de silenciamento epigenético na cromatina, tornando-a potencialmente mais aberta à remodelação mediada por BAZ1A.