ATF-5 Inibidores
Os inibidores comuns de ATF-5 incluem, entre outros, Radicicol CAS 12772-57-5, Cisplatina CAS 15663-27-1, A-769662 CAS 844499-71-4, 2-Deoxi-D-glicose CAS 154-17-6 e Geldanamicina CAS 30562-34-6.
O ATF-5, ou fator de transcrição ativador 5, é um fator de transcrição que desempenha um papel fundamental na regulação da expressão genética em resposta a vários factores de stress celular. Pertence à família das proteínas ATF/creb (CREB) e contém um domínio zíper básico de leucina (bZIP), que lhe permite ligar-se a sequências específicas de ADN conhecidas como elementos responsivos ao AMPc (CREs). O ATF-5 está envolvido em diversos processos celulares, incluindo a proliferação celular, a diferenciação, a apoptose e as respostas ao stress. Em condições fisiológicas normais, a expressão de ATF-5 é fortemente regulada, mas a sua atividade pode ser induzida por uma variedade de sinais de stress, incluindo stress oxidativo, stress do retículo endoplasmático e danos no ADN.
A inibição da função do ATF-5 pode ter efeitos profundos na homeostase celular e afetar a sobrevivência e a proliferação das células. Um mecanismo de inibição envolve a perturbação da ligação do ATF-5 às suas sequências de ADN alvo, impedindo assim a ativação transcricional de genes alvo a jusante. Isto pode ser conseguido por vários meios, tais como inibidores de pequenas moléculas que interferem com a atividade de ligação do ATF-5 ao ADN ou através da seleção de vias de sinalização a montante que regulam a expressão ou a atividade do ATF-5. Além disso, a inibição do ATF-5 pode envolver estratégias destinadas a promover a sua degradação ou a bloquear a sua interação com co-factores necessários para a ativação da transcrição. Ao inibir o ATF-5, pode ser possível modular as respostas celulares ao stress e atenuar os processos patológicos associados à desregulação do ATF-5, como a progressão do cancro, as doenças neurodegenerativas e as perturbações metabólicas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol é um inibidor da Hsp90 que interfere com a função das proteínas de choque térmico, levando à desestabilização e degradação das proteínas clientes. O ATF-5, como substrato da Hsp90, pode ser alvo do radicicol, resultando na sua degradação e inibição. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina é um agente quimioterapêutico contendo platina que forma aductos de ADN, induzindo danos no ADN. As vias de resposta aos danos no ADN, por sua vez, podem modular a expressão e a atividade do ATF-5, proporcionando um meio indireto de inibir a função do ATF-5 através da perturbação dos seus mecanismos reguladores. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O A-769662 é um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK). Ao ativar a AMPK, pode inibir indiretamente o ATF-5, uma vez que a ativação da AMPK é conhecida por suprimir a via mTORC1. O ATF-5 é um alvo a jusante do mTORC1 e a sua atividade pode ser modulada através deste mecanismo indireto. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
A 2-desoxi-D-glicose é um análogo da glicose que inibe competitivamente a glicólise. O ATF-5, como fator de transcrição, é sensível a alterações no metabolismo energético celular. A inibição da glicólise com 2-desoxi-D-glucose pode modular a atividade do ATF-5, alterando o estado metabólico celular. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina, tal como o radicicol, é um inibidor da Hsp90. Ao perturbar a função da Hsp90, a geldanamicina pode levar à degradação do ATF-5, uma vez que este depende da Hsp90 para a sua estabilidade. Isto representa uma abordagem indireta para inibir a ATF-5, visando os seus mecanismos de dobragem e estabilidade proteica. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma que interrompe a degradação de proteínas ubiquitinadas. O ATF-5, sendo um substrato para a ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica, pode acumular-se na presença de bortezomib, levando à sua inibição funcional através da alteração da dinâmica do turnover proteico. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). O ATF-5 é um alvo a jusante da via PI3K/Akt/mTOR, e a inibição da PI3K pela wortmannina pode suprimir esta via, inibindo indiretamente a função do ATF-5 ao interromper a cascata de sinalização que regula a sua atividade. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um antagonista dos receptores de adenosina e um inibidor da fosfodiesterase. Ao bloquear os receptores de adenosina, a cafeína pode modular os níveis de AMPc intracelular e afetar a atividade do ATF-5. Além disso, o seu impacto nas fosfodiesterases pode alterar as vias de sinalização celular, influenciando indiretamente a função do ATF-5. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O fluorouracil é um análogo da pirimidina que interfere na síntese de ácidos nucleicos. A sua incorporação no ARN pode perturbar o processamento do ARN, afectando a estabilidade e a tradução do ARNm do ATF-5. Esta interferência na expressão de ATF-5 representa um mecanismo indireto de inibição através da perturbação do metabolismo dos ácidos nucleicos. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) p38. O ATF-5 pode ser modulado pelas vias de sinalização da MAPK e a inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode perturbar estas vias, conduzindo à inibição do ATF-5 através da interferência com as suas cascatas de sinalização reguladoras a montante. | ||||||