ARHGEF3 Ativadores
Os activadores comuns do ARHGEF3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, a ionomiacina CAS 56092-82-1 e o MIRA-1 CAS 72835-26-8.
Os activadores do ARHGEF3 compreendem um conjunto de entidades químicas que aumentam especificamente a atividade do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) do ARHGEF3 através de várias cascatas de sinalização intracelular. A forskolina, ao aumentar a concentração de cAMP na célula, facilita indiretamente a funcionalidade GEF do ARHGEF3 através da ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA catalisa a fosforilação de proteínas que interagem com o ARHGEF3, ampliando a sua capacidade de ativar as Rho GTPases, influenciando assim a morfologia e a motilidade das células. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) funciona através de um mecanismo paralelo, utilizando a proteína quinase C (PKC) para fosforilar e regular as proteínas que controlam a atividade do ARHGEF3. Esta modulação por PMA promove o papel do ARHGEF3 na ativação de Rho GTPases, essenciais para a reorganização do citoesqueleto.
Uma vez confirmado um subconjunto de compostos como potenciais activadores de ALG-3, o passo seguinte envolve uma análise aprofundada da sua interação com ALG-3. Técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN podem ser utilizadas para revelar o modo exato de interação entre o ativador e a ALG-3, fornecendo uma visão tridimensional do local de ligação e as alterações moleculares que ocorrem após a ativação. Além disso, métodos biofísicos como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC) podem fornecer informações importantes sobre a cinética e a afinidade da interação entre a ALG-3 e os activadores. Estes dados são cruciais para compreender a eficiência e a especificidade com que estes compostos aumentam a atividade da ALG-3. Os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) são também uma componente fundamental do processo de desenvolvimento. Ao alterar sistematicamente a estrutura química dos activadores e ao avaliar os efeitos resultantes na ativação da ALG-3, os investigadores podem identificar os grupos químicos cruciais necessários para a atividade.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que aumenta a atividade do ARHGEF3 fosforilando alvos a jusante que podem interagir e ativar a função do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) do ARHGEF3. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol (DAG) que ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode aumentar a atividade do ARHGEF3 através da fosforilação de substratos que modulam a atividade GEF do ARHGEF3, levando a uma maior ativação das Rho GTPases. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A PKA pode então fosforilar proteínas reguladoras que interagem com o ARHGEF3, aumentando a sua atividade GEF em relação às Rho GTPases. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que, por sua vez, pode aumentar a atividade do ARHGEF3 modulando a sua interação com as Rho GTPases. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que pode ligar-se e estabilizar a forma ativa das Rho GTPases. A estabilização das Rho GTPases activas pode levar ao aumento indireto da atividade GEF da ARHGEF3, facilitando os ciclos de feedback positivo. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, que podem ativar o ARHGEF3 através de vias de sinalização a jusante que envolvem Rho GTPases, aumentando a reorganização do citoesqueleto mediada pelo ARHGEF3. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da tirosina quinase que pode reduzir as vias de sinalização competitivas, permitindo potencialmente que o ARHGEF3 facilite mais eficazmente a ativação das Rho GTPases, aumentando assim a sua atividade de GEF. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que pode reduzir a sinalização a jusante das Rho GTPases. A inibição da ROCK leva à redução do feedback negativo sobre o ARHGEF3, aumentando assim potencialmente a capacidade do ARHGEF3 para ativar as Rho GTPases. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O Cilostazol inibe a fosfodiesterase tipo 3 (PDE3), levando a um aumento dos níveis de AMPc. A ativação resultante da PKA pode aumentar a atividade do ARHGEF3 através da fosforilação dependente do AMPc de proteínas que interagem com o ARHGEF3. | ||||||