ARHGAP11B Inibidores

Os inibidores comuns do ARHGAP11B incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, Fasudil, sal monocloridrato CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 e H-1152 dicloridrato CAS 451462-58-1.

Os inibidores da ARHGAP11B centram-se principalmente na interferência da via de sinalização da GTPase Rho. A base da sua ação decorre da associação íntima do ARHGAP11B com esta via específica, onde funciona como uma proteína activadora da GTPase. Por exemplo, compostos como o Y-27632 e o Fasudil são inibidores da ROCK. Eles modulam as vias de cinase associadas a Rho, que estão intrinsecamente ligadas à funcionalidade do ARHGAP11B.

Outro grupo destes compostos, como o NSC 23766 e o EHT 1864, visa diretamente as GTPases ou os seus parceiros de ligação. O NSC 23766, por exemplo, impede a Rac1 de se ligar aos inibidores da dissociação Rho GDP (Rho GDIs). Esta ação específica afecta a atividade da Rho GTPase, que a ARHGAP11B pode modular. Uma estratégia semelhante é observada com o EHT 1864, que inibe as pequenas GTPases da família Rac. Numa escala mais alargada, compostos como as estatinas (por exemplo, a lovastatina) influenciam a via da Rho GTPase, impedindo a prenilação das proteínas Rho. A prenilação é uma modificação pós-traducional necessária para a localização e a função correctas destas proteínas. Ao inibir esta modificação, a atividade de sinalização das Rho GTPases pode ser perturbada.