Os activadores da APBA2BP representam uma classe de compostos que influenciam várias vias de sinalização intracelular, levando ao aumento funcional da APBA2BP. Compostos como a epinefrina, o isoproterenol e a terbutalina actuam como agonistas dos receptores adrenérgicos, que estimulam a adenilil ciclase, resultando num aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e aumentar a atividade da APBA2BP. Do mesmo modo, a forscolina, um ativador direto da adenilil ciclase, e o IBMX, um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, também aumentam os níveis de AMPc, promovendo ainda mais a atividade da PKA e a subsequente fosforilação da APBA2BP, aumentando assim a sua função.
Para além dos compostos que aumentam os níveis de AMPc, outros activadores, como a PGE2 e a dopamina, ligam-se aos respectivos receptores acoplados à proteína G para iniciar cascatas de sinalização AMPc-PKA semelhantes, conduzindo potencialmente à fosforilação da APBA2BP. A histamina, através da ativação do recetor H2, segue a mesma via de aumento do AMPc e ativação da PKA, que por sua vez pode fosforilar a APBA2BP, levando ao seu reforço funcional.
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