AMPA 1 Ativadores

Os activadores AMPA 1 comuns incluem, entre outros, a ciclotiazida CAS 2259-96-3, o aniracetam CAS 72432-10-1 e o tolcapone CAS 134308-13-7.

Os activadores AMPA 1 representam um grupo de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade dos receptores AMPA 1, principalmente através de modulação alostérica positiva. A ciclotiazida, o aniracetam, o CX-516, o piracetam, o S18986, o PEPA, o nooglutyl, o LY451646, o IDRA-21, o CX-717, o Farampator e o Org 26576 distinguem-se pela sua capacidade única de potenciar a resposta do AMPA 1 ao seu neurotransmissor primário, o glutamato. Esta potenciação é essencial para melhorar a transmissão sináptica, um processo fundamental na comunicação neuronal. Por exemplo, a ciclotiazida e o S18986, ambos derivados da benzotiadiazida, impedem a dessensibilização do AMPA 1, conduzindo a uma atividade sináptica prolongada e melhorada. Do mesmo modo, o Aniracetam e o Nooglutyl, apesar das suas diferenças estruturais, aumentam efetivamente a eficiência da transmissão sináptica, amplificando a resposta do AMPA 1 ao glutamato. Esta eficiência acrescida é fundamental em processos como a aprendizagem e a memória.

A dinâmica funcional do AMPA 1 é ainda influenciada por compostos como o CX-516 (Ampalex), o LY451646 e o IDRA-21, que aumentam as correntes induzidas pelo glutamato nos receptores AMPA 1. Esta modulação resulta numa melhoria da potenciação a longo prazo, uma base neurofisiológica para a aprendizagem e a memória. Além disso, compostos como o CX-717 e o Farampator, ao mesmo tempo que melhoram as funções cognitivas, visam especificamente os receptores AMPA 1 para facilitar a plasticidade sináptica. Esta ação específica garante que as respostas sinápticas sejam mais robustas e eficazes, conduzindo a melhores funções cognitivas, incluindo a formação e consolidação da memória. O Org 26576, em particular, destaca-se pelo seu papel no aumento da plasticidade sináptica, melhorando assim as capacidades cognitivas gerais associadas à atividade dos receptores AMPA 1.