Akt3 Inibidores

Os inibidores comuns da Akt3 incluem, entre outros, o dicloridrato de MK-2206 CAS 1032350-13-2, a perifosina CAS 157716-52-4, o AZD5363 CAS 1143532-39-1 e (2S)-2-(4-Clorofenil)-1-[4-[(5R, 7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone CAS 1001264-89-6.

Os inibidores da Akt3 pertencem a uma classe de pequenas moléculas orgânicas concebidas para visar seletivamente e inibir a atividade da Akt3, uma proteína quinase serina/treonina. Akt3, também conhecida como Proteína Quinase B gama (PKBγ), é uma das três isoformas da família Akt (Proteína Quinase B), sendo as outras duas Akt1 e Akt2. Estas cinases são componentes cruciais da via de sinalização fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K)/Akt/mamífero alvo da rapamicina (mTOR), que desempenha um papel central na regulação de vários processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, a sobrevivência e o metabolismo das células. A Akt3, em particular, é expressa principalmente no cérebro e nos testículos e está envolvida em processos relacionados com o desenvolvimento e a função neuronal.

A classe química dos inibidores da Akt3 caracteriza-se pela sua capacidade de interromper a cascata de sinalização iniciada pela ativação da Akt3. Estruturalmente, estes inibidores apresentam frequentemente uma estrutura central que pode interagir com o local de ligação ao ATP da Akt3, impedindo assim a fosforilação de substratos a jusante. Podem possuir várias moléculas químicas e grupos funcionais que aumentam a sua afinidade e especificidade de ligação à Akt3. O desenvolvimento de inibidores da Akt3 foi impulsionado pelo reconhecimento de que a desregulação da via da Akt3 está implicada em várias doenças, especialmente em certos tipos de cancro.