AKAP 82 Ativadores

Os activadores comuns da AKAP 82 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, o monofosfotioato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico, o sal sódico do isómero Sp CAS 127634-20-2 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.

Os activadores do AKAP 82 funcionam predominantemente através da modulação do eixo de sinalização cAMP/PKA, uma via crucial na qual o AKAP 82 desempenha um papel significativo. Compostos como a forskolina, o rolipram e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc, quer activando diretamente a adenilato ciclase, quer inibindo fosfodiesterases como a PDE4 e a PDE3. Este aumento das concentrações de AMPc leva a uma maior ativação da PKA, uma quinase que a AKAP 82 ancora em locais subcelulares específicos. A localização da PKA pela AKAP 82 é fundamental para a especificidade e a eficiência da ação da quinase em vários substratos. Por conseguinte, ao aumentar a atividade da PKA, estes compostos aumentam indiretamente a importância funcional da AKAP 82.

Da mesma forma, o Sp-8-Br-cAMPS e o Rp-8-Br-cAMPS, como análogos e antagonistas do AMPc, respetivamente, modulam a atividade da PKA, influenciando indiretamente o papel da AKAP 82. O ativador 007 da Epac, embora não influencie diretamente a PKA, altera as vias de sinalização a jusante que podem influenciar indiretamente a função do AKAP 82 na localização da PKA. A Brefeldina A e o Ácido Okadaico, embora não estejam diretamente envolvidos na via AMPc/PKA, afectam os processos celulares e os estados de fosforilação que podem influenciar indiretamente a atividade da PKA e, por conseguinte, o papel do AKAP 82.