Date published: 2025-10-29

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AGA Ativadores

Os activadores AGA comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, A23187 CAS 52665-69-7 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores dos AGA são uma classe diversificada de compostos químicos que influenciam várias vias de sinalização celular, conduzindo a uma maior atividade funcional dos AGA. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a forskolina são compostos que activam a PKC e a adenilil ciclase, respetivamente. O PMA mimetiza o ativador fisiológico diacilglicerol, ligando-se à PKC e activando-a, a qual poderá fosforilar os AGA ou as proteínas que modulam a atividade dos AGA, levando a um aumento da função enzimática dos AGA. A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que ativa a PKA, influenciando o AGA através da fosforilação do próprio AGA ou de componentes reguladores que podem aumentar a sua eficiência catalítica.

Os ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187, aumentam o cálcio intracelular, o que ativa as proteínas quinases dependentes do cálcio, capazes de aumentar a atividade do AGA. Isto pode resultar da fosforilação direta do AGA ou da modificação de proteínas nos complexos de sinalização associados ao AGA. Os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, aumentam os níveis de fosforilação das proteínas celulares, incluindo o AGA ou os seus interactivos, aumentando assim indiretamente a atividade do AGA. Compostos como a Estaurosporina e a Bisindolilmaleimida I, apesar de serem inibidores da quinase, podem levar indiretamente ao aumento da atividade do AGA, modulando a atividade de quinases específicas ou alterando o equilíbrio das vias de sinalização que controlam a função do AGA. A esturosporina, em doses baixas, ativa seletivamente certas isoformas de PKC que poderiam aumentar a atividade do AGA. A bisindolilmaleimida I, embora seja um inibidor da PKC, pode resultar na ativação compensatória de vias alternativas que conduzem à ativação do AGA.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA é um análogo do diacilglicerol (DAG) que ativa diretamente a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC aumenta a AGA através da sua fosforilação ou de proteínas associadas, o que pode alterar a afinidade do substrato ou a localização celular.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem então fosforilar o AGA ou os seus parceiros de interação, aumentando a atividade enzimática do AGA.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar o AGA ou as proteínas reguladoras que controlam a atividade do AGA.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, semelhante à ionomicina, conduzindo indiretamente à ativação da AGA através de vias sensíveis ao cálcio.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do AGA ao impedir a desfosforilação do AGA ou de proteínas relacionadas.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico e à subsequente ativação de cinases dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade da AGA.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um potente inibidor das proteínas fosfatases. Isto leva a um estado fosforilado sustentado das proteínas, aumentando potencialmente a atividade da AGA por mecanismos semelhantes.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

A bisindolilmaleimida I inibe especificamente a PKC. Isto pode levar a uma mudança nas vias de sinalização celular que compensam activando a AGA através de quinases ou vias alternativas.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). Esta ativação pode levar indiretamente à fosforilação e ao aumento da atividade da AGA.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro, mas em doses baixas ativa seletivamente certas isoformas de PKC. Esta ativação selectiva pode aumentar a atividade do AGA através das vias mediadas pela PKC.