Os activadores dos AGA são uma classe diversificada de compostos químicos que influenciam várias vias de sinalização celular, conduzindo a uma maior atividade funcional dos AGA. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a forskolina são compostos que activam a PKC e a adenilil ciclase, respetivamente. O PMA mimetiza o ativador fisiológico diacilglicerol, ligando-se à PKC e activando-a, a qual poderá fosforilar os AGA ou as proteínas que modulam a atividade dos AGA, levando a um aumento da função enzimática dos AGA. A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que ativa a PKA, influenciando o AGA através da fosforilação do próprio AGA ou de componentes reguladores que podem aumentar a sua eficiência catalítica.
Os ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187, aumentam o cálcio intracelular, o que ativa as proteínas quinases dependentes do cálcio, capazes de aumentar a atividade do AGA. Isto pode resultar da fosforilação direta do AGA ou da modificação de proteínas nos complexos de sinalização associados ao AGA. Os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, aumentam os níveis de fosforilação das proteínas celulares, incluindo o AGA ou os seus interactivos, aumentando assim indiretamente a atividade do AGA. Compostos como a Estaurosporina e a Bisindolilmaleimida I, apesar de serem inibidores da quinase, podem levar indiretamente ao aumento da atividade do AGA, modulando a atividade de quinases específicas ou alterando o equilíbrio das vias de sinalização que controlam a função do AGA. A esturosporina, em doses baixas, ativa seletivamente certas isoformas de PKC que poderiam aumentar a atividade do AGA. A bisindolilmaleimida I, embora seja um inibidor da PKC, pode resultar na ativação compensatória de vias alternativas que conduzem à ativação do AGA.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol (DAG) que ativa diretamente a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC aumenta a AGA através da sua fosforilação ou de proteínas associadas, o que pode alterar a afinidade do substrato ou a localização celular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem então fosforilar o AGA ou os seus parceiros de interação, aumentando a atividade enzimática do AGA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar o AGA ou as proteínas reguladoras que controlam a atividade do AGA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, semelhante à ionomicina, conduzindo indiretamente à ativação da AGA através de vias sensíveis ao cálcio. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do AGA ao impedir a desfosforilação do AGA ou de proteínas relacionadas. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico e à subsequente ativação de cinases dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade da AGA. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um potente inibidor das proteínas fosfatases. Isto leva a um estado fosforilado sustentado das proteínas, aumentando potencialmente a atividade da AGA por mecanismos semelhantes. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe especificamente a PKC. Isto pode levar a uma mudança nas vias de sinalização celular que compensam activando a AGA através de quinases ou vias alternativas. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). Esta ativação pode levar indiretamente à fosforilação e ao aumento da atividade da AGA. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro, mas em doses baixas ativa seletivamente certas isoformas de PKC. Esta ativação selectiva pode aumentar a atividade do AGA através das vias mediadas pela PKC. | ||||||