ADAM24 Inibidores

Os inibidores comuns da ADAM24 incluem, entre outros, o marimastato CAS 154039-60-8, o TAPI-1 CAS 171235-71-5, o GM 6001 CAS 142880-36-2, o batimastato CAS 130370-60-4 e o prinomastato CAS 192329-42-3.

Os inibidores químicos da ADAM24 incluem uma gama de compostos reconhecidos principalmente pela sua capacidade de atingir os domínios da metaloprotease, que são cruciais para a função proteolítica da ADAM24. O marimastat, um inibidor da metaloprotease da matriz de largo espetro, pode inibir a ADAM24 ligando-se ao seu domínio de protease do tipo MMP, interferindo assim com a sua capacidade de processar substratos. Do mesmo modo, o TAPI-1, conhecido por inibir a enzima conversora do fator de necrose tumoral alfa (TACE), que é estruturalmente semelhante às proteases ADAM, pode inibir a atividade protease da ADAM24.

Além disso, compostos como o Ilomastat e o seu equivalente GM6001, juntamente com o Batimastat, podem inibir a ação proteolítica da ADAM24 quelando o ião zinco no local ativo da enzima. Esta quelação é um passo crítico, uma vez que impede a coordenação necessária do ião metálico com as moléculas de substrato, levando à inibição da clivagem do substrato. O prinomastato também inibe a ADAM24 através de um mecanismo semelhante, que visa o domínio da protease, obstruindo o processamento enzimático dos substratos. O SB-3CT, um inibidor das gelatinases, pode inibir a ADAM24 ao perturbar a função do seu domínio protease, que é essencial para a sua atividade. Além disso, o WAY-170523, que é um inibidor seletivo da MMP-13, pode inibir a ADAM24 ligando-se ao seu domínio de metaloprotease, embora este inibidor seja conhecido pela sua seletividade para a MMP-13, o mecanismo de inibição pode ser extrapolado para a ADAM24 devido às semelhanças nos domínios de protease. Por último, o PD166793, outro inibidor de MMP, pode inibir a ADAM24 ligando-se diretamente ao seu domínio catalítico, impedindo assim a ação da protease sobre os seus substratos, demonstrando um mecanismo direto de inibição. Estes inibidores químicos ligam-se diretamente aos domínios funcionais da ADAM24, levando a uma inibição das suas funções proteolíticas sem alterar os níveis de expressão da proteína.